一种高载药量的抗VEGF眼内缓释植入剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种高载药量的抗VEGF眼内缓释植入剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明专利技术首先将粉碎并过筛后的抗VEGF活性成分与水不溶性生物可降解缓释聚合物混匀得预混粉末，设置热熔挤出机的温度、螺杆转速以及安装模具，预热后，将预混粉末完全投入后，计时5～30min，启动挤出，即得抗VEGF眼内缓释植入剂，其中抗VEGF药物包括乙磺酸尼达尼布、尼达尼布和伏罗尼布，水不溶性生物可降解缓释聚合物包括聚乳酸、聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和聚己内酯。本发明专利技术制备的抗VEGF眼内缓释植入剂在体外释放特性符合零级释放模型，具有优异的缓释效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，尤其涉及一种高载药量的抗vegf眼内缓释植入剂及其制备方法。

技术介绍

1、目前许多眼部疾病尤其是眼底疾病如湿性年龄相关性黄斑变性、增殖性糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、镰状细胞视网膜病变和视网膜血管阻塞等的发生与发展都与血管内皮生长因子(vegf)密切相关。目前常见的治疗方法包括玻璃体内注射抗vegf或类固醇药物、全视网膜激光光凝术以及其他临床疗法。激光光凝术虽然在临床实验中被验证可以有效抑制新生血管，但可能诱发视力下降、视野收缩以及由于激光诱导的视网膜组织受损引起的夜视能力下降。相较于光凝疗法，眼内注射抗vegf药物已经成为治疗上述相关眼部疾病的一线疗法。

2、目前应用于临床上的抗vegf药物包括：雷珠单抗、贝伐珠单抗、阿柏西普和康柏西普等，但大多由于半衰期短、持续时间有限以及对部分患者无响应等因素，为了达到治疗效果需要频繁地进行眼内注射，这可能会导致患者出现眼部炎症、眼压升高、结膜出血、视力下降和视网膜脱落等并发症，甚至增加心脑血管事件发生的风险，给患者和医护人员带来沉重的治疗负担。因此，临床急需一种新型的眼部缓释本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高载药量的抗VEGF眼内缓释植入剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的抗VEGF活性成分为乙磺酸尼达尼布、尼达尼布和伏罗尼布中的一种或两种以上的组合。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的水不溶性生物可降解缓释聚合物为聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的聚乳酸为酸封端和酯封端中的一种，所述的聚乳酸的特性粘度为0.16～0.24dl/g、0.25～0.35dl/g和0....

【技术特征摘要】

1.一种高载药量的抗vegf眼内缓释植入剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的抗vegf活性成分为乙磺酸尼达尼布、尼达尼布和伏罗尼布中的一种或两种以上的组合。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的水不溶性生物可降解缓释聚合物为聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的聚乳酸为酸封端和酯封端中的一种，所述的聚乳酸的特性粘度为0.16～0.24dl/g、0.25～0.35dl/g和0.80～1.20dl/g中的一种；

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张宇，尹湉，苟靖欣，何海冰，唐星，熊健，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：