一种Ru(II)配合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及抗肿瘤药物技术领域，尤其涉及一种Ru(II)配合物及其制备方法和应用，所述Ru(II)配合物具有式Ⅰ所示结构。所述钌(II)配合物具有优异抗肿瘤活性，能诱导肿瘤细胞发生ICD死亡，可快速定位于内质网，引起胞内活性氧水平升高，将细胞周期阻滞在S期，最终诱导肿瘤细胞发生焦亡。更重要的是，能够引起MCF‑7细胞发生内质网应激，进而引发ICD效应，使肿瘤组织内的DC增多，提高肿瘤组织内效应T细胞的趋化，同时能够减少具有免疫抑制作用的T<subgt;reg</subgt;细胞的数量，从而激活机体的肿瘤免疫。除此之外，所述Ru(II)配合物能够激活cGAS‑STING通路，提高CD8<supgt;+ </supgt;T细胞比例，进一步提高抗肿瘤免疫活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗肿瘤药物，尤其涉及一种ru(ii)配合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、治疗癌症的常用方法有四种，即手术切除、放射治疗、化疗和免疫治疗。目前应用最广的化疗能够提高患者的生存率，但患者体内残存的肿瘤细胞会增加肿瘤转移的风险，导致疾病再次复发。近年来，癌症免疫学研究有了重大发展，免疫治疗已经成为有望攻克癌症的研究热点。肿瘤免疫治疗与传统的抗癌治疗方法本质上有所不同，其在于能够调动人体自身免疫系统来攻击消灭癌细胞，从而提高抗肿瘤效果，具有特异高效性、安全有效、副作用小等特点。

2、目前，基于癌症的免疫疗法主要有五大手段：分子靶向治疗、免疫检查点抑制剂、过继性免疫细胞治疗、细胞因子疗法以及肿瘤疫苗。分子靶向治疗是以肿瘤细胞上的标志性分子为靶点，通过抑制肿瘤细胞增殖、抑制转移以及诱导肿瘤细胞凋亡等途径而达到抗肿瘤效果，其特点是高效低毒，对正常组织细胞影响较小。fda在1997年批准了全球第一个分子靶向药物利妥昔单抗，用于治疗cd20表达阳性的恶性淋巴瘤。免疫检查点分子是指在免疫细胞上表达的具有抑制免疫作用调节分子，其作用在于防止自身免本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种Ru(II)配合物，具有式Ⅰ所示结构：

2.根据权利要求1所述的Ru(II)配合物，其特征在于，所述Ru(II)配合物的阴离子为PF6-。

3.权利要求1所述的Ru(II)配合物的制备方法，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应具体为：

6.权利要求1~2任一项所述的Ru(II)配合物或权利要求3~5任一项所述的制备方法制备的Ru(II)配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述...

【技术特征摘要】

1.一种ru(ii)配合物，具有式ⅰ所示结构：

2.根据权利要求1所述的ru(ii)配合物，其特征在于，所述ru(ii)配合物的阴离子为pf6-。

3.权利要求1所述的ru(ii)配合物的制备方法，包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自n,n-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应具体为：

6.权利要求1~2任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙静，张钰清，陈嘉曦，吴炜，宫尧，梁志君，黄佳恩，陈锐，
申请(专利权)人：广东医科大学，
类型：发明
国别省市：