一种对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及天然药物技术领域，特别是涉及一种对映阿替生烷型2‑降二萜内酯类化合物及其制备方法和应用。该对映阿替生烷型2‑降二萜内酯类化合物结构式如式I所示；本发明专利技术首次实现了从狼毒大戟中提取到具有抑制心脏瓣膜钙化的对映阿替生烷型2‑降二萜内酯类化合物，该类化合物作为新型制备预防或者治疗钙化性主动脉瓣疾病的药物具有很大的开发价值，此类化合物的设计思路也为新型制备预防或者治疗钙化性主动脉瓣疾病药物的开发提供了新的思路和途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物，特别是涉及一种对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、钙化性主动脉瓣疾病(cavd)是一种以脂蛋白沉积、慢性炎症和瓣膜小叶增厚为特征的进行性疾病。cavd仍然是发达国家最常见和最昂贵的心脏疾病之一，影响4.6％的75岁以上人群和6％的65岁以上成年人。目前，cavd除手术或介入瓣膜置换术外，尚无有效的药物治疗方法。主动脉瓣膜间质细胞作为主动脉瓣膜的主要细胞群，负责组织稳态和瓣膜功能，在cavd的发生发展中起关键作用。因此，cavd初期的瓣膜间质细胞增殖和钙化改变是药物干预的重要靶点，可能有效预防心脏瓣膜钙化的发生。因此，有必要寻求疗效好、毒副作用小的治疗方法和药物。

技术实现思路

1、基于上述内容，本专利技术提供一种对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的心脏瓣膜钙化抑制活性，可以用于制备钙化性主动脉瓣疾病药物。

2、为实现上述目的，本专利技术提供了如下方案：

3、本专利技术技术方案之一，一种对映本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物，其特征在于，结构式如式I所示；

2.一种权利要求1所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，在MCI树脂柱色谱之前，将所述浸膏经硅胶柱色谱进行梯度洗脱得到第一洗脱物，洗脱剂为石油醚－乙酸乙酯，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比为10:1～1:10。

4.根据权利要求3所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，取所述第一洗脱物经所述MCI树脂柱色谱进行梯度洗得到第二洗脱...

【技术特征摘要】

1.一种对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物，其特征在于，结构式如式i所示；

2.一种权利要求1所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，在mci树脂柱色谱之前，将所述浸膏经硅胶柱色谱进行梯度洗脱得到第一洗脱物，洗脱剂为石油醚－乙酸乙酯，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比为10:1～1:10。

4.根据权利要求3所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，取所述第一洗脱物经所述mci树脂柱色谱进行梯度洗得到第二洗脱物，洗脱剂为甲醇－水，所述甲醇和水的体积比为20:80～90:10。

5.根据权利要求4所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类化合物的制备方法，其特征在于，取所述第二洗脱物经所述硅胶柱色谱进行梯度洗得到第三洗脱物，洗脱剂为石油醚－丙酮－甲醇，所述石油醚、丙酮和甲醇的体积比为15:1:1～1:1:1。

6.根据权利要求5所述的对映阿替生烷型2-降二萜内酯类...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴正治，魏江春，金星漂，姜孟孟，胡胜全，李利民，
申请(专利权)人：深圳市第二人民医院深圳市转化医学研究院，
类型：发明
国别省市：