【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及新颖1,2,3,4,4a,5,6,7,8,9,10,10a-十二氢苯并[g]喹啉-6-醇酯化合物、一种用于制备所述化合物的方法、一种包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物的用途。
技术介绍
1、随着全球老龄化人口数量的不断增加，神经退行性疾病和神经系统疾患变得越来越普遍。这些疾病和疾患中最常见的一种是帕金森氏病，其特征在于震颤、运动障碍和协调性缺陷。帕金森氏病被认为是由脑中产生多巴胺的神经元，特别是黑质神经元的退化引起的。
2、当前尚无已知的针对帕金森氏病的治愈方法。相反，对帕金森氏病的治疗聚焦于提供症状缓解。
3、对帕金森氏病的现有技术治疗涉及向患者施用l-多巴或阿朴吗啡。已知这些化合物通过作为d1和/或d2多巴胺受体的激动剂来发挥它们的作用。在l-多巴的情况下，其活性代谢物多巴胺是在d1和/或d2多巴胺受体处相互作用的物质。然而，涉及l-多巴或阿朴吗啡的疗法存在缺点。例如，l-多巴具有取决于蛋白质摄入的低且可变的生物利用度。此外，使用l-多巴可引起长期并发症，诸如运动障碍。阿朴吗啡具有非常短的作用...
【技术保护点】
1.一种式III化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中碳6具有R构型，从而提供式IIIa化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物，其中碳6具有S构型，从而提供式IIIb化合物：
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为乙基或正丙基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为正丙基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为甲基。
7.根据权利要求1至2或4至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式iii化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中碳6具有r构型，从而提供式iiia化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物，其中碳6具有s构型，从而提供式iiib化合物：
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为乙基或正丙基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为正丙基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为甲基。
7.根据权利要求1至2或4至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其为式iiia1化合物：
8.根据权利要求1或3至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其为式iiib1化合物：
9.一种根据前述权利要求中任一项所述的化合物的药学上可接受的盐。
10.根据权利要求9所述的药学上可接受的盐，其中所述盐为式iii所述化合物与有机酸的组合。
11.根据权利要求10所述的药学上可接受的盐，其中所述盐为处于1:1或2:1的比率的式iii所述化合物与有机酸的组合。
12.根据权利要求10或11所述的药学上可接受的盐，其中所述盐为处于1:1的比率的式iii所述化合物与有机酸的组合。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的药学上可接受的盐，其中所述有机酸为d-酒石酸。
14.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或根据权利要求1至13中任一项所述的药学上可接受的盐，其呈固体形式。
15.根据权利要求1至8或14中任一项所述的化合物或根据权利要求13所述的药学上可接受的盐，其呈结晶形式。
16.一种药物组合物，其包含掺和有至少一种药学上可接受的载剂、赋形剂和/或稀释剂的治疗上可接受的量的根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物或根据权利要求1至15中任一项所述的药学上可接受的盐。
17.根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物、或
18.根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物、或
19.根据权利要求18所述使用的化合物、或
20.根据权利要求18或19所述使用的化合物、或
21.根据权利要求20所述使用的化合物、或
22.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：斯维克·冯昂格，克拉斯·索尼森，
申请(专利权)人：综合研究实验室瑞典股份公司，
类型：发明
国别省市：
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