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1,3,4,7-四氢-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶并[2,3-b][1,4]氧氮杂卓Bcl-2抑制剂制造技术

技术编号:43550334 阅读:25 留言:0更新日期:2024-12-03 12:32
本发明专利技术提供了可用作治疗CLL、SLL和/或ALL的药剂的式(I)化合物及其药学上可接受的盐,其中A、L、W和R1具有说明书中所定义的任何值。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及抑制bcl-2蛋白活性的化合物,以及含有这些化合物的组合物。


技术介绍

1、bcl-2蛋白是内在细胞凋亡途径的关键抗细胞凋亡调节剂。抗凋亡bcl-2蛋白的细胞表达与细胞凋亡的抑制相关,并且在过度表达的情况下,可能导致某些癌症。

2、能够抑制bcl-2蛋白活性的分子可增加细胞凋亡,从而导致改善的与慢性淋巴细胞白血病(cll)或小淋巴细胞淋巴瘤(sll)的治疗和预防相关的结果。例如,维奈托克(venetoclax)是一种选择性bcl-2抑制剂,该抑制剂首次由fda批准用于治疗患有cll或sll的患者(具有或不具有17p缺失),这些患者已经接受了至少一种先前的疗法。

3、然而,在治疗领域中需要抑制bcl-2蛋白活性的具有改善活性的化合物。


技术实现思路

1、在一个方面,本专利技术提供了式(i)化合物或其药学上可接受的盐,

2、

3、其中

4、l选自-nh-、-nhch2-和-och2-;

5、w选自n和ch;</p>

6、a选本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是W是CH。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是NO2。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中L是-NHCH2-。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个R2取代。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个-OCH3取代。

7.根据权利要求1所述的化合物或其...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r1是no2。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中l是-nhch2-。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中a是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个r2取代。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中a是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个-och3取代。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch;并且r1是no2。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch;r1是no2;并且l是-nhch2-。

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch;r1是no2;l是-nhch2-;并且a是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个r2取代。

10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch;r1是no2;l是-nhch2-;并且a是四氢吡喃基;其中所述四氢吡喃基被一个-och3取代。

11.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中是w是ch;r1是no2;l是-nhch2-;并且a是

12.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐选自:

13.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:G·A·多尔蒂V·巴特P·布拉迪戴瑜嘉龚建春A·S·贾德A·J·索尔斯俞一赟
申请(专利权)人:艾伯维公司
类型:发明
国别省市:

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