一种罗替高汀新晶型K及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种罗替高汀新晶型K及其制备方法，其X射线粉末衍射图在2θ±0.2°具有以下特征峰：7.93、10.62、12.08、12.97、13.69、14.05、15.85、16.76、17.16、18.47、19.02、19.66、20.44、21.34，是以任意晶型的罗替高汀为原料，经过溶解、过滤、磁处理析晶后，制备得到罗替高汀新晶型K。本发明专利技术提供的罗替高汀晶型K具有稳定性佳、不易转晶、溶解度相对较高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物晶型领域，具体涉及一种罗替高汀新晶型k及其制备方法。

技术介绍

1、罗替高汀(rotigotine)，化学名为(s)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚，是一种非麦角类多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森症和不宁腿综合征。该药物由德国schwarz公司研发，2006年在欧盟上市，2007年在美国上市，2018年在中国上市。该药物首关效应明显，因此原研公司将其剂型开发为透皮贴。

2、2008年，由于商业化贴片内不可控的出现雪花状晶体，引起了生物利用度的差异。该缺陷导致罗替高汀透皮贴被大量召回，应用前景中断。后被证明该缺陷是由晶型转变导致：原药用晶型为晶型i，不可控的晶体析出为药用晶型转晶为晶型ii。

3、目前已知的罗替高汀晶型只有晶型i和晶型ii两种：专利wo2009063170及专利wo2008146284分别保护了晶型i及晶型i的制备方法；专利wo2009068520/cn101970422保护了晶型ii及其制备方法，并明确指出，晶型ii的热力学稳定性明显高于晶型i，其在乙醇中本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种罗替高汀新晶型K，其特征在于：其X射线粉末衍射图如图1所示，在2θ±0.2°具有以下特征峰：7.93、10.62、12.08、12.97、13.69、14.05、15.85、16.76、17.16、18.47、19.02、19.66、20.44、21.34。

2.根据权利要求1所述的罗替高汀新晶型K，其特征在于：其差示扫描量热图如图2所示，在100～180℃之间只有一个吸热峰，其吸热峰顶值为97±3℃。

3.根据权利要求1所述的罗替高汀新晶型K，其特征在于：其热失重图如图3所示，其晶型是未溶剂化的，不含有结晶水或结晶溶剂。

4.一种权利要求1-...

【技术特征摘要】

1.一种罗替高汀新晶型k，其特征在于：其x射线粉末衍射图如图1所示，在2θ±0.2°具有以下特征峰：7.93、10.62、12.08、12.97、13.69、14.05、15.85、16.76、17.16、18.47、19.02、19.66、20.44、21.34。

2.根据权利要求1所述的罗替高汀新晶型k，其特征在于：其差示扫描量热图如图2所示，在100～180℃之间只有一个吸热峰，其吸热峰顶值为97±3℃。

3.根据权利要求1所述的罗替高汀新晶型k，其特征在于：其热失重图如图3所示，其晶型是未溶剂化的，不含有结晶水或结晶溶剂。

4.一种权利要求1-3中任一项所述的罗替高汀新晶型k的制备方法，其特征在于：是以任意晶型的罗替高汀为原料，经过溶解、过滤、磁处理析晶后，得到罗替高汀新晶型k。

5.根据权利要求4...

【专利技术属性】
技术研发人员：王冠，孙详彧，姜侠，魏斌，连迎迎，张丽敏，
申请(专利权)人：诚弘制药威海有限责任公司，
类型：发明
国别省市：