化合物的结晶形式制造技术

公开了6‑(环丙烷甲酰氨基)‑4‑((2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯基)氨基)‑N‑(甲基‑d<subgt;3</subgt;)哒嗪‑3‑甲酰胺的结晶形式B。形式B是纯净结晶形式的HCl盐。公开了形式B的表征数据。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术通常涉及6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-n-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺盐酸盐的结晶形式，下文称为“形式b”。

技术介绍

1、化合物6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-n-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺具有式(i)的结构：

2、

3、并且在本文中称为“化合物(i)”。化合物(i)披露于美国专利9,505,748b2中，所述专利已转让给本受让人。美国专利9,505,748b2也披露了使用化合物(i)的治疗方法。

4、化合物(i)是一种目前正在临床试验中用于治疗自身免疫疾病和自身炎性疾病的tyk2抑制剂，所述自身免疫疾病和自身炎性疾病例如银屑病、银屑病性关节炎、狼疮、狼疮性肾炎、舍格伦综合征(syndrome)、炎性肠病、克罗恩病(crohn’s disease)和强直性脊柱炎。

5、在合成旨在用于药物用途的化合物时，有必要在合成过程完成时且在进一步加工以提供本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式B。

2.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于以下中的至少一种：

3.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于粉末x射线衍射图，其包含选自以下的五个或更多个以度为单位的2θ值(CuKα)：8.1±0.2；8.9±0.2；10.4±0.2；12.8±0.2；14.9±0.2；16.4±0.2和18.4±0.2，其中所述形式B的PXRD图是在约25℃的温度下测量的。p>

4.根据权...

【技术特征摘要】

1.6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1h-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-n-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式b。

2.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于以下中的至少一种：

3.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于粉末x射线衍射图，其包含选自以下的五个或更多个以度为单位的2θ值(cukα)：8.1±0.2；8.9±0.2；10.4±0.2；12.8±0.2；14.9±0.2；16.4±0.2和18.4±0.2，其中所述形式b的pxrd图是在约25℃的温度下测量的。

4.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于粉末x射线衍射图，其包含等于8.1±0.2和12.8±0.2的以度为单位的2θ值(cukα)；

5.根据权利要求1所述的结晶形式，所述结晶形式的特征在于(i)粉末x射线衍射图，其包含在约25℃的温度下测量的等于8.1±0.2和112.8±0.2的以度...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·R·罗伯茨，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：