作为硬脂酰辅酶A去饱和酶1抑制剂的氮杂螺烷衍生物制造技术

技术编号:43468047 阅读:17 留言:0更新日期:2024-11-27 13:05
本发明专利技术属于医药化学领域,提供了一种能够调节硬脂酰辅酶A去饱和酶1活性的氮杂螺烷衍生物,其预期可用于治疗和/或预防由硬脂酰辅酶A去饱和酶1介导的相关疾病。本发明专利技术还提供了一种化合物、其药学上可接受的盐和药物组合物,由式(I)表示。(I)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学领域,具体涉及一类作为硬脂酰辅酶a去饱和酶1抑制剂的有机化合物,其用于治疗和/或预防由硬脂酰辅酶a去饱和酶1介导的相关疾病,包括与异常脂质水平相关的疾病和病症、代谢综合征、体重紊乱、皮肤病、脂肪肝病、糖尿病和癌症等。具体地讲,本专利技术涉及氮杂螺烷衍生物或其药学上可接受的盐,制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和用途。


技术介绍

1、硬脂酰辅酶a去饱和酶(stearoyl-coa desaturase,scd)是脱氢酶家族的成员。哺乳动物体内的scd分成5种亚型,其中小鼠scd基因有4个亚型(mscd1、mscd2、mscd3和mscd4),大鼠scd基因发现了2个亚型rscd1和rscd2,人scd基因有2个亚型,分别为hscd1和hscd5。hscd1基因与mscd1基因同源性达到85%。人类不同亚型的scd基因在不同的组织中表达,hscd1在脂肪组织、肝脏、肺、脑、心脏、乳腺、骨骼肌和皮肤中高表达,hscd5仅在脑和胰腺中表达,hscd1与hscd5的同源性约为54%。

2、在哺乳动物中,scd1是脂肪酸合成过程中本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物,所述化合物由式(I)表示:

2.根据权利要求1所述的化合物,结构式(Ia)化合物

3.根据权利要求1和2中任意一项或两项所述的化合物,结构式(Ib)化合物

4.根据权利要求1至3中任意一项或多项所述的化合物,结构式(Ic)化合物

5.根据权利要求1至4中任意一项或多项所述的化合物,R1是三氟甲基且Q独立地选自

6.根据权利要求1和2中任意一项或两项所述的化合物,结构式(Id)化合物

7.根据权利要求1所述的化合物,结构式(Ie)化合物

8.根据权利要求1至7中任意一项或多项所述的化合物,其...

【技术特征摘要】

1.一种化合物,所述化合物由式(i)表示:

2.根据权利要求1所述的化合物,结构式(ia)化合物

3.根据权利要求1和2中任意一项或两项所述的化合物,结构式(ib)化合物

4.根据权利要求1至3中任意一项或多项所述的化合物,结构式(ic)化合物

5.根据权利要求1至4中任意一项或多项所述的化合物,r1是三氟甲基且q独立地选自

6.根据权利要求1和2中任意一项或两项所述的化合物,结构式(id)化合物

7.根据权利要求1所述的化合物,结构式(ie)化合物

8.根据权利要求1至7中任意一项或多项所述的化合物,其中所述化合物选自以下:

9.一种药物组合物,其包括权利要求1至8中任意一项所述的化合物,和药学上可接受的盐、药用载体、媒介物、稀释剂和赋形剂。

10.权利要求1至8中任一项所述的化合物或权利要求9所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防患者中的硬脂酰辅酶a去饱和酶1介导的相关障碍、疾病或病症的药物中的应用。

11.根据权利要求10所述的应用,其中所述硬脂酰辅酶a去饱和酶1介导的障碍、疾病或病症选自脂质紊乱、代谢综合征、体重紊乱、皮肤病、脂肪肝病、糖尿...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵瑜赵芳丁红霞李靖
申请(专利权)人:北京药渡医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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