System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用制造技术_技高网

鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用制造技术

技术编号:43379175 阅读:21 留言:0更新日期:2024-11-19 17:56
鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用,属于生物与新医药技术领域。本发明专利技术公开了鸢尾苷的苷元鸢尾黄素作为A1AR抑制剂,进而可以改善急性乙醇中毒导致的共济失调以及A1AR过表达引起的症状的药物、保健品、功能食品中的应用;鸢尾黄素具有血脑屏障透过性;鸢尾黄素可显著提高A1AR的热稳定性及酶解稳定性。鸢尾苷及鸢尾黄素可以作为抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品,也可以治疗A1AR过表达引起的症状,成为拮抗A1AR的新药物、保健品、功能食品选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物与新医药,具体涉及鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用


技术介绍

1、

2、加速体内乙醇清除有助于急性乙醇中毒的治疗。已有研究证实一些天然产物及饮食可以通过增强乙醇代谢进而降低体内乙醇浓度。在临床上,一项随机临床试验和另一项开放标签研究表明,美他多辛可以显着降低患者血乙醇浓度。然而,加速体内乙醇清除并不是唯一的治疗策略。已有研究证实乙醇可以抑制小脑颗粒细胞平行纤维-浦肯野细胞突触处腺苷再摄取,过量的腺苷作用于突触前膜高敏感a1ar,进而抑制平行纤维与浦肯野细胞的信号传递,诱发共济失调。

3、a1ar是一种经典的g蛋白偶联受体,属于细胞膜蛋白,在小脑中主要定位于颗粒细胞、平行纤维及篮状细胞。8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤(8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine,dpcpx),一种选择性的a1ar拮抗剂,经小脑内微输注可以显著改善急性乙醇致小鼠共济失调,相应地,微输注a1ar激动剂n6-环己基腺苷(n6-cyclohexyladenosine,cha)则会加剧急性乙醇致小鼠运动障碍。此外,向小脑内微输注腺苷a1反义寡核苷酸同样可以显著改善乙醇致小鼠共济失调。a1ar亦分布于纹状体中,向纹状体中微输注dpcpx或cha可减轻或加重乙醇致小鼠共济失调。另有研究发现,咖啡因作为一种腺苷a1受体拮抗剂,经灌胃后可显著增加乙醇中毒大鼠转棒停留时间。由上可知,a1ar可作为缓解急性乙醇致共济失调药物开发的靶点。

4、目前,急性乙醇中毒可通过美他多辛或纳洛酮等促乙醇清除及促醒药物进行治疗,但存在作用维持时间短、禁忌症多等局限,因此,拮抗a1ar成为新的药物、保健品、功能食品选择依据,且已有的a1ar受体拮抗剂也存在安全范围窄、有成瘾性等问题,亟待开发一种安全性更高的物质来缓解上述问题。


技术实现思路

1、为了解决现有技术存在的以上问题,本专利技术通过深入研究后发现,源自葛花等植物中的鸢尾苷可缓解乙醇引起的共济失调。进一步研究发现,鸢尾苷的代谢产物之一的鸢尾黄素具有拮抗a1ar作用,进而发挥缓解乙醇引起的共济失调、以及a1ar过表达引起的其他症状。

2、本专利技术提供所述鸢尾苷或其药学中可接受的盐,和/或,鸢尾黄素或其药学中可接受的盐制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用。

3、本专利技术提供一种药物组合物,包含所述鸢尾苷或其药学中可接受的盐,和/或,鸢尾黄素或其药学中可接受的盐及药学中可接受的辅料。

4、本专利技术提供所述药物组合物在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用。

5、进一步的,所述药物的剂型为口服剂型。

6、本专利技术提供一种a1ar抑制剂,包含所述鸢尾苷或鸢尾黄素,和/或,所述药物组合物。

7、本专利技术的有益效果:本专利技术中的鸢尾苷及鸢尾黄素具有缓解乙醇致共济失调及a1ar过表达引起的症状的作用。本专利技术通过动物实验证实了,鸢尾苷以及鸢尾黄素可以改善乙醇导致的共济失调;鸢尾黄素具有血脑屏障透过性;鸢尾黄素可显著提高a1ar的热稳定性及酶解稳定性;鸢尾黄素对a1ar具有拮抗作用。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用。

2.一种药物组合物,其特征在于,包含鸢尾苷,和/或,鸢尾黄素以及药学中可接受的辅料。

3.权利要求2所述的药物组合物在制备在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用。

4.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物的剂型为口服剂型。

5.一种A1AR抑制剂,其特征在于,包含鸢尾苷及鸢尾黄素,和/或,权利要求2所述的药物组合物。

【技术特征摘要】

1.鸢尾苷及鸢尾黄素在制备抗乙醇致共济失调药物、保健品、功能食品中的应用。

2.一种药物组合物,其特征在于,包含鸢尾苷,和/或,鸢尾黄素以及药学中可接受的辅料。

3.权利要求2所述的药物组合物在制备在制备抗乙醇致共济...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴春福杨静玉张阔丛欢
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1