含有杂质人参皂苷Ｒｇ２的人参皂苷Ｒｇ１制造技术

本发明专利技术公开了一种标准人参皂苷Ｒｇ１有效成分，其特征在于包括含量大于等于９０％且小于１００％的人参皂苷Ｒｇ１，杂质人参皂苷Ｒｇ２的含量大于等于０．０５％且小于等于５％；或者杂质人参皂苷Ｒｇ２的含量大于等于０．１％且小于等于５％；或者杂质人参皂苷Ｒｇ２的含量大于等于０．５％且小于等于５％；药理实验表明，本申请标准有效成分具有很好的药理作用，主要成分与杂质具有协同作用，可以作为药物制剂原料药使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药
，具体涉及一种标准的人参皂苷Rgl有效成分。 本专利技术在于提供一种标准的中药有效成分，即含有杂质人参皂苷Rg2的标准人参皂苷R^有效成分。
技术介绍
中药有效成分是其发挥药效作用的物质基础，疗效物质的清晰与系统全面的质量 控制是中药现代化的关键和核心，人用药物注册技术国际协调会议规定凡是大于0. 1%的 杂质都应进行控制，将中药的疗效物质与杂质研究清楚，才能保障其质量均一、疗效稳定、 安全可控，成为标准有效成分，作为原料药制备成药物，在上市后，如发生不良反应或副作 用时，可进行有效的追踪根源，具有可追溯性，有效杂质或协同作用杂质应该进行定量控 制，无效杂质应该进行含量限定，有毒杂质或有害杂质应该进一步去除，或者含量限定到对 人体无害的范围(比如小于IOPPM)，因此，对中药有效成分中的杂质进行深入的研究，具有 深远的意义，有助于中药现代化、有助于中药走向世界，更加有利于人类的身体健康。 人参皂苷Rgl具有很好的药理作用，具有良好的成药开发前景，但这些工作处于起 始阶段，将人参皂苷Rgi开发成用于人类医疗用途的药物，还需要做很多工作，例如将其有 关杂质进行深入的分析，就是很多医药工作者的重点工作之一。 综上所述，在得到人参皂苷R^有效成分的基础上，针对其杂质特别是含量较大的 杂质进行研究，得到标准化的有效成分，有着重要的意义。
技术实现思路
我们的科研人员针对不同来源的人参、三七、西洋参等总皂苷，在制备获得含量 大于90%的人参皂苷Rgl的基础上，又通过创造性的劳动，确证了人参皂苷Rgl有效成分 中含量较大的的杂质为人参皂苷Rg2，得到人参皂苷Rgl标准有效成分，即人参皂苷Rgl含量 大于等于90 %且小于100 % ，杂质含量大于0且小于等于10 % ，杂质包括人参皂苷Rg2，其中 杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于0. 05%且小于等于5%。这种标准化的人参皂苷Rgl有 效成分，可以直接作为药物原料在市场销售，也可以作为药剂制备的制剂原料使用，这样， 既有利于中药原料的标准化，又有利于中药制剂生产的规范化；同时，我们科研人员还针对 人参皂苷Rgi的提取纯化工艺进行研究采用大孔树脂法，以总皂苷为原料，分离得到人参 皂苷Rgl粗品，再通过有机溶剂提取法，得到人参皂苷Rgl，该工艺方法简便、可实现工业化 生产，得到的人参皂苷Rgl成本较低，对其含量和杂质进行分析，人参皂苷Rgl含量大于等于 90%，杂质中人参皂苷Rg2含量小于等于5%，符合人参皂苷Rgl标准有效成分的要求。 本专利技术通过以下技术方案实现的。 本专利技术在于提供一种标准的人参皂苷Rgl，即标准的中药有效成分人参皂苷Rgl 含量大于等于90%，并对杂质进行确定和定量控制；本专利技术的标准人参皂苷Rgl有效成分 可以作为药物制剂原料药使用，在符合药物制剂要求的基础上，制备的人参皂苷R^药物制剂可以用于治疗人体疾病。 本专利技术的标准的人参皂苷Rgl有效成分为 —种人参皂苷Rgl，人参皂苷Rgl含量大于等于90%且小于100% ，杂质含量大于0 且小于等于10% ，杂质包括人参皂苷Rg2，其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于0. 05%且 小于等于5%。 其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于O. 1%且小于等于5%。 其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于0.5%且小于等于5%。 上述标准有效成分中人参皂苷Rg2为杂质中含量较大杂质，通过科学实验将其分离，再通过系列实验确定其结构。 上述标准有效成分可以由人参、三七、西洋参、越南人参、竹节参，葫芦科绞股蓝属 绞股蓝、缘果绞股蓝等植物的根、茎、叶、花蕾中得到总皂苷，再经过高效液相色谱制备方法 进行纯化得到，也可以由硅胶柱层析进行单体分离，高效液相色谱法控制终点得到，等等； 本申请上述标准人参皂苷Rgl有效成分也可以由下述方法得到 取三七、人参、西洋参或绞股蓝提取得到的总皂苷，总皂苷加水溶解，滤过，滤液通 过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，20% _60%乙醇洗脱，收集洗脱液， 浓縮、干燥，干燥物加水溶解，滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱 液弃去，再用10% _50%乙醇洗脱，洗脱液弃去，再用20% _60%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓 縮干燥，得人参皂苷Rgl粗品，加入有机溶剂加热回流提取，提取液滤过，滤液回收溶剂至 干，残渣干燥，得到人参皂苷Rgl。 或者取三七、人参、西洋参或绞股蓝提取得到的总皂苷，总皂苷加水溶解；溶解 液滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，20 % -60 %乙醇洗 脱，收集洗脱液，浓縮、干燥，得到人参皂苷Rgl粗品，加入有机溶剂提取，提取液滤过，滤液 回收溶剂至干，残渣干燥，得到人参皂苷Rgl。 上述步骤中的总皂苷可以直接由市场购买或根据科技文献制备； 所述三七总皂苷可以通过市售购买，或者根据现有专利文献或科技文献制备 得到(魏均娴、陈业高、曹树明，三七果梗皂甙成分的研究，中国中药杂志，1992，17(9): 611-613 ;杨崇仁、王国燕、伍明珠、等，三七芦头的皂甙成分，药学通报，1985,20(6): 337-338 ;董阿玲、郑俊华、果德安、等，从三七中分离微量成分三七皂苷的方法，中国中药杂 志，2002，27(10) :793-794 ;欧来良、史作清、施荣富、等，强性大孔吸附树脂对三七皂苷的 分离纯化研究，中草药，2003，34(10) :905-907 ;章观德，吸附树脂法测定三七及其制剂冠 心宁总皂甙，中草药，1981， 12(11) :23-25)。 所述大孔树脂柱包括但不限于HPD-IOO、 HPD-100A、 HPD_300、 HPD-400、 HPD-400A、 HPD-450、 DlOl、 1300-1、 1400或AB-8。 所述有机溶剂包括但不限于乙酸乙酯、丙酮、正丁醇、乙醇、甲醇中的一种或几种。 上述人参皂苷Rgl为活性物质制备的单位剂量的药物制剂。 上述人参皂苷Rgl为活性物质制备的药物制剂，其中单位剂量为10mg-4000mg。 上述人参皂苷Rgl在制备治疗和/或预防心脑血管疾病、肿瘤、休克、记忆力减退药物中的应用。 本专利技术有益的技术效果4 1、人参皂苷R^有效成分的标准化，可以作为原料药进行制剂制备，在药物上市 后，发生不良反应或副作用时具有追溯性。 2、本专利技术人参皂苷Rgl有效成分中主要成分与杂质人参皂苷Rg2具有协同药理作 用。 3、将人参皂苷R^有效成分标准化，即将含量较大杂质的杂质进行归属，可以作为 药物原料使用，有利于中药的现代化、国际化。 4、现有技术中虽然含有纯度接近100^的人参皂苷R^的单体，但这样原料无法成 为药品，其制备工艺的复杂导致无法工业化生产；其造价昂贵导致成药后的价格使患者无 法接受；其得率非常低导致浪费了大量的有限的资源；而本专利技术制备人参皂苷R^标准有 效成分是在不同产地、不同方法得到的总皂苷的基础上，采用易于工业化生产、工艺简单、 成本低、得率高的工艺方法制备得到，节约了资源，制备成的药品价格能够使患者接受。 —、人参皂苷Rgl含量测定方法与检测结果 人参皂苷R^含量测定方法可以采用紫外分光光度法等，也可以按照现有技术 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人参皂苷Ｒｇ１，其特征在于人参皂苷Ｒｇ１含量大于等于９０％且小于１００％，杂质含量大于０且小于等于１０％，杂质包括人参皂苷Ｒｇ２，其中杂质人参皂苷Ｒｇ２的含量大于等于０．０５％且小于等于５％。

【技术特征摘要】
一种人参皂苷Rg1，其特征在于人参皂苷Rg1含量大于等于90％且小于100％，杂质含量大于0且小于等于10％，杂质包括人参皂苷Rg2，其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于0.05％且小于等于5％。2. 根据权利要求1所述的一种人参皂苷Rgl，其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于 0. 1%且小于等于5%。3. 根据权利要求1所述的一种人参皂苷Rgl，其中杂质人参皂苷Rg2的含量大于等于 0. 5%且小于等于5%。4. 根据权利要求l-3任一项所述的一种人参皂苷Rg其制备方法为取三七、人参、 西洋参或绞股蓝提取得到的总皂苷，总皂苷加水溶解，滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔 吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，20% -60%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓縮、干燥，干燥物加水 溶解，滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，用10% -50%乙 醇洗脱，洗脱液弃去，再用20% -60%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓縮干燥，得人参皂苷1^1粗 品，加入有机溶剂加热回流提取，提取液滤过，滤液回收溶剂至干，残渣干燥，得到人参皂苷或者取三七、人参、西洋参或绞股蓝提取...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾群，李志刚，郭小鹏，渠守峰，孙德杰，米长江，阮爱华，刘严，金治刚，
申请(专利权)人：北京本草天源药物研究院，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]