【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学医药领域,具体涉及一种靶向肿瘤细胞scca抗原的bnct硼药及其筛选方法,尤其是利用多肽固相合成技术合成的可用于bnct的硼药筛选方法。
技术介绍
1、硼中子俘获治疗(bnct)是一种利用10b原子吸收热中子后在肿瘤细胞内爆炸并在一个细胞范围内定点清除肿瘤细胞的高技术,其核心工作是将含有10b原子药物(硼药)特异性输送到肿瘤细胞,并在一个肿瘤细胞至少含有109个10b原子,同时还要保证肿瘤细胞中硼药浓度是周围的正常细胞3倍以上。
2、现有技术中,目前fda批准了两种bnct药物:bsh(巯基多面体硼笼化物)和bpa(4-硼-l-苯丙氨酸),其中,bpa开展了较多的应用。各种硼载荷的靶向药物例如低分子量硼化物、掺硼肽、抗体碎片与各种蛋白质、完整的抗体与基于抗体的结合物以及脂质体等等,也由于载药量低、穿透力差、系统毒性强等问题难以满足bnct的治疗要求。归根结底在于上述硼药的靶向性差、硼载量低。
3、鳞状细胞癌抗原(scca)是一种分子量约 48kda 的糖蛋白,由379个氨基酸残基组成,是特异性的
...【技术保护点】
1.一种靶向肿瘤细胞SCCA抗原的BNCT硼药及其筛选方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种靶向肿瘤细胞SCCA抗原的BNCT硼药及其筛选方法,其特征在于,利用BPA与芳香族氨基酸,尤其是与酪氨酸的结构类似性进行BNCT用硼药设计,筛选出靶向SCCA抗原的带有酪氨酸的靶向多肽后进行BPA替代与序列优化。
3.根据权利要求1所述的一种靶向肿瘤细胞SCCA抗原的BNCT硼药及其筛选方法,其特征在于,利用BPA与芳香族氨基酸的结构类似性,以多肽固相合成技术进行靶向肿瘤细胞的硼药合成。
4.根据权利要求1所述的一种靶
...【技术特征摘要】
1.一种靶向肿瘤细胞scca抗原的bnct硼药及其筛选方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种靶向肿瘤细胞scca抗原的bnct硼药及其筛选方法,其特征在于,利用bpa与芳香族氨基酸,尤其是与酪氨酸的结构类似性进行bnct用硼药设计,筛选出靶向scca抗原的带有酪氨酸的靶向多肽后进行bpa替代与序列优化。
3.根据权利要求1所述的一种靶向肿瘤细胞scca抗原的bnct硼药及其筛选方法,其特征在于,利用bpa与芳香族氨基酸的结构类似性,以多肽固相合成技术进行靶向肿瘤细胞的硼药合成。
【专利技术属性】
技术研发人员:华子昂,刘宝全,朱美瑛,孙宁,竹添,刘天枢,林少龙,
申请(专利权)人:北京华牛世纪生物技术研究院,
类型:发明
国别省市:
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