取代二氢茚基咪唑类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种式I所示化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型、或共晶，还涉及含有所述化合物的药物组合，还涉及所述化合物的其制备方法及其在制备药物的应用。所述化合物可用作α2A‑AR激动剂，尤其是用作镇静及镇痛药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种取代二氢茚基咪唑类化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，还涉及含有所述化合物的药物组合，还涉及所述化合物的制备方法及其在制备药物的应用。所述化合物可用作α2a-ar激动剂，尤其是用作镇静及镇痛药物。

技术介绍

1、α2a肾上腺素受体(α2a-ar)主要位于突触前，在中枢神经系统的肾上腺素和非肾上腺素能神经元上反馈调节递质释放，参与人体多种生理或药理作用。其激动剂几十年来一直被用于治疗高血压、注意缺陷/多动障碍、各种疼痛和惊恐障碍以及阿片类、苯二氮类和酒精戒断症状。

2、大量行为学研究表明，α2a-ar激动剂可以显著减少由组织和神经损伤引起的对疼痛的机械性超敏反应，以及由热刺激引起的对疼痛的过敏反应。临床研究表明，α2-ar激动剂对于传统阿片类镇痛药无效的慢性病理性疼痛也可以有良好的效果。

3、右美托咪定(dmed)于1999年底获得fda的批准，在重症监护病房作为镇痛和镇静的短期药物，还可用于辅助麻醉来减少阿片类受体激动剂产生的戒断症状。但研究表明，随着静脉本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，

2.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中所述化合物具有式I-1所示的结构，

3.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中所述化合物具有式I-2所示的结构，

4.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中：所述化合物具...

【技术特征摘要】

1.式i所示的化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，

2.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中所述化合物具有式i-1所示的结构，

3.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中所述化合物具有式i-2所示的结构，

4.如权利要求1所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中：所述化合物具有式i-3所示的结构，

5.如权利要求1-4任一项所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中：r1、r2、r3和r4各自独立地选自h，d，f，cl，br，i，-oh，-nh2，-no2，-cn和c1-6烷基；

6.如权利要求1或2所述的化合物、其药学可接受的盐、同位素标记化合物、消旋体、对映异构体、溶剂化物、水合物、晶型或共晶，其中：r5、r6各自独立...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑志兵，苏瑞斌，孙士洋，周培岚，李鹏运，肖军海，蔡旭，谢菲，周辛波，李玉蕾，李松，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，
类型：发明
国别省市：