一种抗凝逆转剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种抗凝逆转剂，具有式Ⅰ所示结构或其盐或其氘代物。实验结果表明，本发明专利技术提供的化合物可以很好的抑制由抗凝剂引发的出血并发症，例如可以抑制由华法林、肝素、依诺肝素钠引起的出血并发症，具有广谱高效的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，尤其涉及一种抗凝逆转剂及其制备方法和应用。

技术介绍

1、目前全球心血管类疾病发病人数约4.23亿，其中相当数量的患者需要使用抗凝药物进行治疗。常用的抗凝血药包括：1、维生素k拮抗剂，其通过拮抗维生素k使肝脏合成凝血酶原及因子viiix和x减少而抗凝，代表药物有华法林；2、凝血酶间接抑制剂，通过与抗凝血酶的相互作用间接抑制xa、iia因子的活性，发挥抗凝作用，代表药物包括，肝素、低分子肝素等；3、凝血酶直接抑制剂，其通过抑制凝血酶，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，阻断凝血瀑布的最后步骤及血栓形成；其中单价凝血酶抑制剂(达比加群酯，阿加曲班)可直接抑制凝血酶，二价凝血酶抑制剂(比伐卢定、重组水蛭素)直接抑制凝血酶的同时，还可以将凝血酶和纤维蛋白分离而达到抗凝作用。

2、然而抗凝治疗是一把双刃剑，一方面它是预防和治疗血栓性疾病的基础治疗，能够显著降低血栓事件发生的机会，但是另一方面它又可能会导致出血并发症，严重者可有生命危险。因此临床需要一种能够快速、有效逆转抗凝作用的拮抗剂为广大抗凝治疗患者带来更安全的保障。目前市售及在研的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物，具有式Ⅰ所示结构或其盐或其氘代物：

2.根据权利要求1所述的抗凝逆转剂，其特征在于，所述烷基的碳原子个数为1～10个，所述烯基的碳原子个数为2～10个；

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述Y-Z、Y’-Z’、Y”-Z”独立的选自碱性氨基酸的残基；优选地，所述碱性氨基酸的残基为组氨酸、精氨酸或赖氨酸的残基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述含杂原子的分子片段选自氨基、胍基或咪唑基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式Ⅰ-a所示结构：

6.根据权利要求1所述的化合物，其特...

【技术特征摘要】

1.一种化合物，具有式ⅰ所示结构或其盐或其氘代物：

2.根据权利要求1所述的抗凝逆转剂，其特征在于，所述烷基的碳原子个数为1～10个，所述烯基的碳原子个数为2～10个；

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述y-z、y’-z’、y”-z”独立的选自碱性氨基酸的残基；优选地，所述碱性氨基酸的残基为组氨酸、精氨酸或赖氨酸的残基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述含杂原子的分子片段选自氨基、胍基或咪唑基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有式ⅰ-a所示结构：

6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有以下结构：

7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有以下结构...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑都，刘兴新，
申请(专利权)人：陕西麦科奥特科技有限公司，
类型：发明
国别省市：