一种二苯基三嗪类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于化学药技术领域，具体涉及一种二苯基三嗪类化合物及其制备方法和应用。该二苯基三嗪类化合物不具有PGI2骨架，对PGI2受体有很强的选择性和亲和性，与PGI2类似物相比，具有良好的靶点选择性。经实验验证，该化合物体内药效优于司来帕格，且其毒性远远小于司来帕格，因此，该化合物可作为一种更有临床价值和开发前景的肺动脉高压治疗药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药，具体涉及一种二苯基三嗪类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、肺动脉高压(pah)是以肺小动脉的血管痉挛、内膜增生和重构为主要特征的一种疾病。肺小动脉的血管增生和重构导致肺血管阻力进行性增加，最终引起右心功能衰竭，直至死亡。pah已被列为常见心血管疾病第三位，患病率仅次于高血压和冠心病，已成为严重威胁人类身心健康的公共卫生保健问题，并被世界卫生组织列入世界重大慢性疾病检测范围。

2、pgi2是生物体内由花生四烯酸经前列腺素h2(pgh2)产生的物质，pgi2缺乏可引起肺动脉高压。目前，已经上市的pgi2受体激动剂由依前列醇、贝前列素、伊洛前列素等，均为pgi2类似物。但由于pgi2生物半衰期非常短，且对于靶点的选择性较差，目的作用与其他作用很难分开，所以容易产生不良反应。司来帕格(selexipag)是目前唯一一个不具有pgi2骨架但对pgi2受体选择性良好、药效确切的pgi2激动剂，已在多国获批上市，用于治疗成人肺动脉高压。其特异性治疗作用相较于其他类似机制的药物更强，且更为长效，但其价格高昂，对于需要接受长期治疗的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种二苯基三嗪类化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物、异构体及其混合物，其特征在于，其结构式如式I所示：

2.权利要求1所述的二苯基三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述甲基磺酰胺与所述结构式如式II所示的化合物的当量之比≥1；和/或

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述结构式如式II所示的化合物的制备方法具体包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，S1步骤中，所述盐酸氨基脲与所述苯偶酰的当量之比大于1；和/或</p>

6.一种...

【技术特征摘要】

1.一种二苯基三嗪类化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物、异构体及其混合物，其特征在于，其结构式如式i所示：

2.权利要求1所述的二苯基三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述甲基磺酰胺与所述结构式如式ii所示的化合物的当量之比≥1；和/或

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述结构式如式ii所示的化合物的制备方法具体包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，s1步骤中，所述盐酸氨基脲与所述苯偶酰的当量之比大于1；和/或

6.一种药物组合物，其特征在于，包含药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂，以及作为活性成分的权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物、异构体及其混合物。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为药学上可接受的剂型。

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【专利技术属性】
技术研发人员：孙立杰，孙晓飞，杨娴，曹柳，李磊，朱树杰，郭志强，赵方红，路晓兵，侯海婷，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：