一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到：将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应；使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平；将左旋氨氯地平溶于无水乙醇，加入门冬氨酸和水进行反应；过滤后待滤液冷却，旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分：门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份，填充剂31‑63份，崩解剂1‑4份，润滑剂0.5‑2份，二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比，本发明专利技术制备方法简单，门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好，门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药，尤其是涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。

技术介绍

1、氨氯地平(商品名：norvasc)，cas号为88150-42-9，分子量为408.88，化学名为3-乙基5-甲基(s)-2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯，分子式为c20h25cln2o5，是一种有效的外周和冠状动脉血管扩张剂，对血管平滑肌有高选择性，对心肌收缩力或心脏传导影响最小。

2、1987年，j.e.arrowsmith等人等首次报道了氨氯地平的两个手性异构体，发现其左旋异构体表现出较好的钙拮抗活性，大约是右旋体的1000倍，左旋体的2倍，且左旋氨氯地平可以减轻由于右旋氨氯地平引起的肢端水肿、头痛、头晕等不良反应。因此，采用左旋氨氯地平相比右旋氨氯地平具有更大的优越性。吉林施慧达公司于1999年对氨氯地平进行拆分得到了苯磺酸左旋氨氯地平，这种药物因其药效稳定且副作用少而获得了市场的认可。

3、

4、然而，氨氯地平按照生物药剂学系统(bcs)的分类，属于bcs本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，采用以下方法制备得到：

2.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤S1中，所述氨氯地平碱和L-酒石酸的摩尔比为1:(0.21-0.27)。

3.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤S1中，所述添加剂包括N,N-二甲基甲酰胺和水，二者的体积比为(5.7-19):1。

4.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤S1中，所述拆分反应的温度为25-45℃，时间为1-5h。

5.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左...

【技术特征摘要】

1.一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，采用以下方法制备得到：

2.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤s1中，所述氨氯地平碱和l-酒石酸的摩尔比为1:(0.21-0.27)。

3.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤s1中，所述添加剂包括n,n-二甲基甲酰胺和水，二者的体积比为(5.7-19):1。

4.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤s1中，所述拆分反应的温度为25-45℃，时间为1-5h。

5.根据权利要求1所述的一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药，其特征在于，步骤s3中，所述左旋氨氯地平与门冬氨酸的摩尔比为1:(1-1.2)；

6....

【专利技术属性】
技术研发人员：吴范宏，杨源，于燕燕，汪忠华，廉翔，王心仪，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：