肝递送调节胆固醇代谢药物环状磷酸酯化合物及应用制造技术

技术编号:42651256 阅读:53 留言:0更新日期:2024-09-06 01:44
本发明专利技术提供基于肝脏特异性递送技术(肝递送)(Liver Specific Delivery(LSD))的调节胆固醇代谢药物环状磷酸酯化合物及应用,具体地,本发明专利技术提供了式I和式II化合物及其异构体、可药用盐、水合物、溶剂化物,以及相应的药物组合物。本发明专利技术还提供了本发明专利技术化合物单独或与其它药物联合在治疗高血脂、高胆固醇血症、肝性脂肪病变、心脏肥大、肝肿大、脂肪肝、肝纤维化和肝硬化的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及基于肝脏特异性递送技术(肝递送)(liver specific delivery(lsd))的调节胆固醇药物环状磷酸酯化合物的制备及应用,或其光学异构体、水合物、溶剂化物、可药用盐以及药物组合物。


技术介绍

1、非酒精性脂肪肝(nafld)是全球最常见的慢性肝病,普通成人nafld患病率介于6.3%~28.7%,其中10%~30%为非酒精性脂肪性肝炎。中东地区和南美洲nafld患病率最高,非洲最低,包括中国在内的亚洲多数国家nafld患病率处于中上水平。随着肥胖症和代谢综合征在全球的流行,近20年亚洲国家nafld增长迅速且呈低龄化发病趋势,在中国上海、广州等发达地区成人nafld患病率在15%左右。

2、甲状腺功能障碍可导致肥胖、脂质代谢不足和胰岛素抵抗,这是nafld中也会出现的代谢综合征的要素。通过nfald的三种已知机制:肝脏脂质积聚、伴随氧化应激的炎症以及随后的肝脏修复和再生反应缺陷,甲状腺功能减退可能直接或间接导致nafld。甲状腺激素(th)主要分为α和β两大亚型。后期通过动物实验证明,甲状腺激素补充疗法的心脏毒性是本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如下式I和式II所示的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的选自下组:

3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述的化合物具有如下所示的20构:

4.如权利要求3所述的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于,R2为Cl,且R3为F,或R2为F,且R3为Cl。

5.如权利要求3所述的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于,所述的化合物选自下组:

6.如权利要求1-5所述的式I和式II所...

【技术特征摘要】

1.一种如下式i和式ii所示的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的选自下组:

3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述的化合物具有如下所示的20构:

4.如权利要求3所述的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于,r2为cl,且r3为f,或r2为f,且r3为cl。

5.如权利要求3所述的化合物,或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其特征在于,所述的化合物选自下组:

6.如权利要求1-5所述的式i和式ii所示的化合物的盐为式i和式ii所示的化合物与无机酸或有机酸所形成的可药用盐,或所述式i和式ii所示的化...

【专利技术属性】
技术研发人员:席志坚陆春平曹建新
申请(专利权)人:浙江柏拉阿图医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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