【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域。更具体而言,本专利技术涉及可用于合成咪唑并[1,2-b]哒嗪类化合物的中间体的新合成方法,还涉及一些新的中间体化合物。
技术介绍
1、式(1-i)和式(1-ii)的化合物是一类重要的医药中间体,可用于制备多种药用物质,例如,可用于制备wo2016/045591a1中所公开的用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症的咪唑并[1,2-b]哒嗪类化合物。
2、
3、式(1-i)和式(1-ii)的化合物的合成已有相关报道。例如,这类医药中间体可以根据专利申请wo2016/045591a1的合成路线i(scheme i)和合成路线ii(scheme ii)中描绘的多条合成路线进行合成。
4、wo2016/045591a1的合成路线i如图1所示,在该合成路线中,终产物咪唑并[1,2-b]哒嗪类化合物的制备包括十几个步骤,其中,式(i-8)的中间体的制备就包括多达7个步骤:
5、步骤1:式i-1的化合物与n,o-二甲基羟胺反应,得到式i-2的酰胺化合物。
6、步骤
...【技术保护点】
1.式(4-i)或式(4-ii)的化合物,
2.根据权利要求1所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,X1和X2可以相同或不同,各自独立地是卤素。
3.根据权利要求1所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,X1和X2均是氯。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,R1是C1-6烷基。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,R1是甲基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物
...【技术特征摘要】
1.式(4-i)或式(4-ii)的化合物,
2.根据权利要求1所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,x1和x2可以相同或不同,各自独立地是卤素。
3.根据权利要求1所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,x1和x2均是氯。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,r1是c1-6烷基。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,r1是甲基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,r2选自c3-6烷基、苯基、对甲基苯基、苄基或2,4,6-三甲基苯基。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,r2是c3-6烷基。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的式(4-i)或式(4-ii)的化合物,其中,r2是叔丁基。
9.式(5-i)或式(5-ii)的化合物,
10.根据权利要求9所述的式(5-i)或式(5-ii)的化合物,其中,x1是卤素。
11.根据权利要求9所述的式(5-i)或式(5-ii)的化合物,其中,x1是氯。
12.根据权利要求9至11中任一项所述的式(5-i)或式(5-ii)的化合物,其中,r1是c1-6烷基。
13.根据权利要求9至11中任一项所述的式(5-i)或式(5-ii)的化合物,其中,r1是甲基。
14.根据权利要求9至11中任一项所述的式(5-i)或式(5-ii)的化合物,其中,r2选自c3-6烷基、苯基、对甲基苯基、苄基或2,4,6-三甲基苯基。
15.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘波,张斌,晏会新,周伏辉,杨为康,葛崇峰,
申请(专利权)人:和记黄埔医药上海有限公司,
类型:发明
国别省市:
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