通过高穿透性前药治疗病毒、细菌、原生动物和/或真菌感染的病征、症状和/或并发症制造技术

公开了高穿透性前药(HPP)、药物组合物及其方法，用于治疗病毒、细菌、原生动物和/或真菌感染的病征、症状和/或并发症。所述高穿透性前药能够穿透一个或多个生物屏障，以到达其对应的母药可能不能足量地到达的区域。尽管高穿透性前药可以通过多种给药途径施用于受试者，例如，局部递送(local delivery)或系统给药，但其透皮或局部给药(transdermal or topical administration)赋予其多种相对于使用其母药的优势。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请涉及用于治疗病毒、细菌、原生动物和/或真菌感染的病征、症状和/或并发症的药物组合物和方法领域，特别是使用高穿透性前药进行治疗，同时防止免疫系统反应过度并避免或尽量减少其他副作用。

技术介绍

1、细菌可以引起人体和其他生物的多种感染，例如尿路感染、胃肠系统感染、耳部感染、脓毒性咽喉炎等。许多细菌都可能引起致命的疾病，如结核分枝杆菌、链球菌、梅毒、葡萄球菌、曲霉菌、破伤风、霍乱弧菌、沙门氏菌、肉毒杆菌、大肠杆菌等。抗生素被用于治疗细菌感染；然而，大多数细菌每几个小时就会通过分裂繁殖一次，使它们能够快速进化并迅速适应新的环境条件。在复制过程中，会出现突变，其中一些突变可能有助于细菌个体在抗生素暴露下存活。由抗生素耐药病菌引起的感染很难、有时甚至不可能治疗。在美国，每年至少有280万人感染抗生素耐药细菌或真菌，超过35,000人因此死亡(cdc’s antibioticresistance threats in the united states,2019(2019ar threats report))。

2、原生动物是一组单细胞真核生物的非正式本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种能够穿透一个或多个生物屏障用于治疗病毒、细菌、原生动物和/或真菌感染的病征、症状和/或并发症或相关疾病的结构L-1的高穿透性前药(HPP)：

2.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

3.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

4.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中连接子(L1、L2和L4共同)选自C(＝O)-O、C(＝O)-S、C(＝O)-NH、C(＝O)-O-CH(L5)-O、C(＝O)-O-CH(L5)-S、C(＝O)-O...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种能够穿透一个或多个生物屏障用于治疗病毒、细菌、原生动物和/或真菌感染的病征、症状和/或并发症或相关疾病的结构l-1的高穿透性前药(hpp)：

2.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

3.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

4.根据权利要求1所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中连接子(l1、l2和l4共同)选自c(＝o)-o、c(＝o)-s、c(＝o)-nh、c(＝o)-o-ch(l5)-o、c(＝o)-o-ch(l5)-s、c(＝o)-o-ch(l5)-nh、c(＝o)-s-ch(l5)-o、c(＝o)-s-ch(l5)-s、c(＝o)-s-ch(l5)-nh、p(＝o)(-ol5)-o、o-p(＝o)(-ol5)、c(＝s)-o、c(＝nh)-o、c(＝nh)-s、c(＝n-ol3)-nh、c(＝nh-ol3)-o、c(＝nh-ol3)-s、o-c(＝o)、s-c(＝o)、nh-c(＝o)、o-ch(l5)-o-c(＝o)、s-ch(l5)-o-c(＝o)、o-ch(l5)-s-c(＝o)、s-ch(l5)-s-c(＝o)、o-ch(l5)-nh-c(＝o)、o-c(＝s)、o-c(＝n-ol3)、s-c(＝n-ol3)和nh-c(＝n-ol3)，其中l3和l5各自独立地选自h、取代和未取代的烷基、取代和未取代的环烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的烷硫基以及取代和未取代的烷基氨基。

5.根据权利要求1-4任一项所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中t是取代或未取代的伯胺、取代或未取代的仲胺、取代或未取代的叔胺或其环上含有可质子化氮的杂环基。

6.根据权利要求1-4任一项所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中t选自结构w-1、结构w-2、结构w-3、结构w-4、结构w-5和结构w-6：

7.根据权利要求6所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中r是键或c1-c6烷基。

8.根据权利要求6或7所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中r11、r12和r13各自独立地选自ch2、ch2ch2、ch＝ch、ch2ch2ch2、ch＝chch2、ch2ch2ch2ch2、ch2ch＝ch-ch2、ch2ch2ch2ch2ch2、ch2ch2ch2ch2ch2ch2，其各自任选被取代。

9.根据权利要求6或7所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中输送单元t是结构w-1，其中r1和r2各自是氢或c1-c6烷基。

10.根据权利要求6或7所述用途的高穿透性前药或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中输送单元t是结构w-2、结构w-3、结构w-...

【专利技术属性】
技术研发人员：于崇曦，徐丽娜，
申请(专利权)人：苏州泰飞尔医药有限公司，
类型：发明
国别省市：