一种多肽化合物的固体形式和在医药上的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种式(I)所示化合物的固体形式，包括无定型和晶型，及其用于药物组合物和在医药上的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体的说，涉及一种多肽化合物固体形式和在医药上的应用。

技术介绍

1、阿片类药物用于疼痛的治疗已有数千年的历史，其主要通过与已知的三种经典阿片受体μ,δ和κ相互结合而发挥生理作用。这三种受体都是g蛋白偶联受体家族的一员,主要分布在中枢神经系统，同时也存在于很多外周组织中。其中最为经典的药物属吗啡，其主要通过μ阿片受体的作用发挥镇痛效果。

2、此外常用的临床镇痛药物还包含其他μ阿片受体药物，如以二氢吗啡酮、芬太尼为代表的传统类阿片药物。

3、然而μ阿片受体类药物在长期使用后会产生多种副作用,例如耐受、依赖和呼吸抑制以及对胃肠运动的影响等,这不仅增加了治疗费用，更影响了患者康复周期。而一些非阿片类注射剂，如对乙酰氨基酚、nsaids(非甾体抗炎药),由于其镇痛效果差，限制了其使用范围和剂量；此外也有一定的副作用，如对乙酰氨基酚增加肝脏毒性，nsaids(非甾体抗炎药)导致各种胃肠道疾病。

4、随着现代社会生活工作压力的不断增大和老年社会的到来,以及阿片受体对于治疗不同类型的疼痛有着至关重要的作用,寻找本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示的化合物无定型固体形式，

2.一种式(I)所示的化合物的晶型I，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：10.3°±0.2°、17.5°±0.2°、19.8°±0.2°、20.6°±0.2°、21.4°±0.2°、22.8°±0.2°。

3.根据权利要求2所述的晶型I，使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图4所示。

4.一种式(I)所示的化合物的晶型II，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：6.7°±0.2°、10.3°±0.2°、15.5°...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示的化合物无定型固体形式，

2.一种式(i)所示的化合物的晶型i，其特征在于使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：10.3°±0.2°、17.5°±0.2°、19.8°±0.2°、20.6°±0.2°、21.4°±0.2°、22.8°±0.2°。

3.根据权利要求2所述的晶型i，使用cu-kα辐射，x-射线粉末衍射图如图4所示。

4.一种式(i)所示的化合物的晶型ii，其特征在于使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：6.7°±0.2°、10.3°±0.2°、15.5°±0.2°、18.0°±0.2°、19.8°±0.2°。

5.根据权利要求4所述的晶型ii，使用cu-kα辐射，x-射线粉末衍射图如图7所示。

6.一种式(i)所示的化合物的晶型iii，其特征在于使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：5.2°±0.2°、5.9°±0.2°、6.3°±0.2°、7.9°±0.2°、9.3°±0.2°、12.9°±0.2°。

7.根据权利要求6所述的晶型iii，使用cu-kα辐射，x-射线粉末衍射图如图10所示。

8.一种式(i)所示的化合物的晶型iv，其特征在于使用cu-kα辐射，其x-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：4....

【专利技术属性】
技术研发人员：王健民，张晨，黄安邦，李瑶，严庞科，
申请(专利权)人：西藏海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：