C-芳基羟基糖苷衍生物等化合物的制造方法技术

本发明专利技术涉及C‑芳基羟基糖苷衍生物等化合物的制造方法。本发明专利技术的目的是提供C‑芳基羟基糖苷衍生物等化合物的制造方法，其能够以高收率得到C‑芳基羟基糖苷衍生物等化合物。本发明专利技术提供下述方法：使下述式(I)表示的化合物(I)与包含碱金属的碱在包含醇的溶剂中接触，从而制造下述式(II)表示的化合物(II)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及c-芳基羟基糖苷衍生物等化合物的制造方法。

技术介绍

1、sglt-2抑制剂作为抗糖尿病药是有用的。需要说明的是，“s glt-2”是指钠-葡萄糖共转运载体-2。作为sglt-2抑制剂，例如已知有卡格列净(1-(β-d-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯)、恩格列净((1s)-1,5-脱水-1-c-{4-氯-3-[(4-{[(3s)-氧杂环戊烷-3-基]氧基}苯基)甲基]苯基}-d-葡萄糖醇)、依格列净((1s)-1,5-脱水-1-c-{3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基}-d-葡萄糖醇-(2s)-吡咯烷-2-甲酸)、达格列净((2s,3r,4r,5s,6r)-2-[4-氯-3-(4-乙基氧基苄基)苯基]-6-(羟基甲基)四氢-2h-吡喃-3,4,5-三醇)等。

2、作为sglt-2抑制剂的制造方法，提出了将1-(β-d-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯前体的保护基脱保护而合成卡格列净的方案(参见专利文献1)。1-(β-d-吡喃葡萄糖基)-4-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制造下述式(II)表示的化合物(II)的方法，所述方法包括下述工序：

2.如权利要求1所述的方法，其中，于-20℃以上0℃以下的温度使化合物(I)与包含碱金属的碱接触0.5分钟以上20分钟以下。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中，包含碱金属的碱选自碱金属醇盐、碱金属碳酸盐及碱金属氨基化物中。

4.如权利要求3所述的方法，其中，包含碱金属的碱为碱金属醇盐。

5.如权利要求4所述的方法，其中，碱金属醇盐为甲醇钠。

6.如权利要求1或2所述的方法，其中，醇为碳原子数1以上5以下的醇。

7.如权利要求6所述的方法，其...

【技术特征摘要】

1.制造下述式(ii)表示的化合物(ii)的方法，所述方法包括下述工序：

2.如权利要求1所述的方法，其中，于-20℃以上0℃以下的温度使化合物(i)与包含碱金属的碱接触0.5分钟以上20分钟以下。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中，包含碱金属的碱选自碱金属醇盐、碱金属碳酸盐及碱金属氨基化物中。

4.如权利要求3所述的方法，其中，包含碱金属的碱为碱金属醇盐。

5.如权利要求4所述的方法，其中，碱金属醇盐为甲醇钠。

6.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：关雅彦，真岛和志，S·K·穆拉尼，S·R·塔普基尔，M·R·纳迪维迪，
申请(专利权)人：株式会社德山，
类型：发明
国别省市：