【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文描述了化合物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药剂以及使用此类化合物抑制核糖核苷酸还原酶(rnr)的方法。
技术介绍
1、核糖核苷酸还原酶(rnr),也被称为核糖核苷酸二磷酸还原酶(rndp),由大亚基m1和小亚基m2的异寡聚体组成,并且两种亚基的表达均为酶活性所需。rnr是脱氧核糖核苷酸合成途径中的一种受到高度调节的酶,其普遍存在于人、细菌、酵母和其他生物体中。rnr负责使核糖核苷酸二磷酸从头转化成2’-脱氧核糖核苷酸二磷酸,这是一种为dna合成和修复所必需的过程。rnr直接涉及于dna合成和修复、肿瘤生长、转移和药物抗性中。在各种类型的实体肿瘤和血液癌症中,已报道m2的过度表达和它们的预后的众多关联。此外,已报道在源于若干癌症类型的细胞系中以及在非临床模型中通过抑制rnr达成的细胞生长抑制以及体内抗肿瘤作用。
2、癌细胞的增殖需要过量的脱氧核糖核苷酸三磷酸(dntp)用于dna合成。因此,rnr活性的增加是必需的,因为这帮助提供额外的dntp用于原发性和转移性癌细胞中的dna复制。由于在dna合成中
...【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
14.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
15.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
16.如权利要求1-5或9-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中所述式(i)的化合物具有式(ia):
17.如权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
19.如权利要求1-18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中所述式(i)的化合物具有式(ib):
20.如权利要求1-19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中所述式(i)或(ia)或(ib)的化合物具有式(ic):
21.如权利要求19或20所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
22.如权利要求19或20所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
23.如权利要求19或20所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
24.如权利要求19或20所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
25.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
26.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
27.如权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
28.如权利要求1-26中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
29.如权利要求1-28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
30.如权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
31.如权利要求1-30中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
32.如权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
33.如权利要求1-29或32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
34.如权利要求1-29或32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,其中:
35.如权利要求1-29中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异...
【专利技术属性】
技术研发人员:安东尼·B·平克顿,贾克斯·懋格,彦·范·鸿·张,瑞奇尔·珍奈特·埃尔顿,史蒂芬·陶德·梅尔,
申请(专利权)人:无界生物公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。