【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】鼻用药物制剂和使用方法I.专利
本专利技术涉及包含具有特定粒径分布特性的药物物质的鼻用药物制剂。这类特性在鼻内给药时为药物物质提供增加了的生物利用度、增加了的功效或延长了的治疗效果。在可供选择的实施方式中,本专利技术的制剂包含具有特定粒径分布特性的倍氯米松或其药学上可接受的衍生物。该制剂可以是适合于对需要的患者鼻内给药的水悬液。II.专利技术背景已知药物物质的粒径影响药物的生物利用度和功效。人们已经研究了制备微细粉碎的药物的方法,已经为控制药物组合物中药物粒子的大小和大小范围付出了努力。不过,在先技术没有公开具有特定粒径分布特性的药物物质,该特性在鼻内给药时为药物提供增加了的生物利用度、增加了的功效或延长了的治疗效果。已知吸入皮质甾类是用于治疗以炎症为特征的呼吸障碍或疾病最有效的抗炎药物之一。有一种这样的皮质甾类二丙酸倍氯米松(BDP),特别可用于治疗或预防季节性或常年性鼻炎,也适用于缓解与季节性或常年性变应性与非变应性(血管舒缩性)鼻炎有关的一种或多种症状。鼻炎是当空气中刺激物引发组胺释放时发生在眼、鼻和咽喉中的反应。组胺导致脆弱的鼻通道、鼻窦和眼睑衬层中的炎症和流体产生。倍氯米松等皮质甾类的使用能够导致鼻炎相关症状的部分或完全缓解,例如喷嚏、充血、流涕、鼻、咽喉、眼与耳朵瘙痒。倍氯米松的使用还能够延缓已经历过鼻息肉切除术的个体鼻息肉的复发。在已复发的鼻息肉中,倍氯米松能够抑制息肉的生长和大小的增加。象大多数皮质甾类和其他药物物质一样,BDP仅微溶于水。当这类药物物质被鼻内给药时,它们通常悬浮在水溶液中。不过,当这些物质经由常规鼻喷雾器被鼻内给药时 ...
【技术保护点】
鼻用药物制剂,包含治疗有效量的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.75微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于3.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于5.0微米的粒径;其中该药物物质适合于对个体鼻内给药。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-16 10/414,7561、鼻用药物制剂,包含治疗有效量的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.75微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于3.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于5.0微米的粒径;其中该药物物质适合于对个体鼻内给药。2、权利要求1的制剂,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.50微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.0微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于4.0微米的粒径。3、权利要求1的制剂,所述制剂包含一种水悬液,其中包含约0.005%至约5重量%的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.40微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于0.70微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.30微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(v)约90%的药物物质粒子具有小于3.0微米的粒径。4、权利要求1的制剂,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的粒子具有小于0.35微米的粒径;-->(ii)约25%的粒子具有小于0.65微米的粒径;(iii)约50%的粒子具有小于1.20微米的粒径;(iv)约75%的粒子具有小于1.9微米的粒径;(v)约90%的粒子具有小于2.85微米的粒径;大于90%的粒子具有小于6.0微米的粒径。5、权利要求1的制剂,其中该药物物质是倍氯米松。6、权利要求1的制剂,其中该鼻用药物制剂是无菌的。7、权利要求1的制剂,其中该鼻用药物制剂进一步包含防腐剂。8、权利要求1的制剂,其中该鼻用药物制剂是稳定的。9、权利要求1的制剂,其中该制剂位于计量剂量喷雾泵式瓶中。10、权利要求1的制剂,其中该鼻用药物制剂包含约0.01%至约1重量%的药物物质。11、权利要求1的制剂,其中该鼻用药物制剂包含约0.04%至约0.045重量%的药物物质。12、治疗鼻炎的一种或多种症状的系统,所述系统包含:(a)预包装的制剂,所述制剂包含-种水悬液,其中包含约0.005%至约5重量%的倍氯米松,其中该倍氯米松具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.75微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于3.5微米的粒径;和-->(V)约90%的药物物质粒子具有小于5.0微米的粒径。13、权利要求12的系统,其中该制剂是稳定的。14、权利要求12的系统,其中该制剂位于装有计量剂量喷雾泵的容器中。15、权利要求12的系统,其中该计量剂量喷雾泵的每下喷雾递送至少约1mcg倍氯米松。16、权利要求12的系统,其中该计量剂量喷雾泵的每下喷雾递送约1mcg至约100mcg倍氯米松。17、治疗个体鼻炎的一种或多种症状的方法,所述方法包含向个体鼻粘膜施用包含药物物质的制剂的步骤,所述药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.75微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于3.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于5.0微米的粒径。18、权利要求17的方法,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.50微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.0微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于4.0微米的粒径。-->19、权利要求17的方法,所述制剂包含一种水悬液,其中包含约0.005%至约5重量%的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.40微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于0.70微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.30微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(v)约90%的药物物质粒子具有小于3.0微米的粒径。20、权利要求17的方法,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的粒子具有小于0.35微米的粒径;(ii)约25%的粒子具有小于0.65微米的粒径;(iii)约50%的粒子具有小于1.20微米的粒径;(iv)约75%的粒子具有小于1.9微米的粒径;(v)约90%的粒子具有小于2.85微米的粒径;(vi)大于90%的粒子具有小于6.0微米的粒径。21、权利要求17的方法,其中该药物物质是倍氯米松。22、权利要求17的方法,其中该鼻用药物制剂是无菌的。23、权利要求17的方法,其中该鼻用药物制剂进一步包含防腐剂。24、权利要求17的方法,其中该鼻用药物制剂是稳定的。25、权利要求17的方法,其中该制剂位于计量剂量喷雾泵式瓶中。26、权利要求17的方法,其中该鼻用药物制剂包含约0.01%至约1重量%的药物物质。-->27、权利要求17的方法,其中该鼻用药物制剂包含约0.04%至约0.045重量%的药物物质。28、水性鼻喷雾制剂,包含治疗有效量的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.75微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于3.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于5.0微米的粒径;其中该药物物质适合于对个体鼻内给药。29、权利要求28的制剂,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.50微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于1.0微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.5微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.5微米的粒径;和(v)约90%的药物物质粒子具有小于4.0微米的粒径。30、权利要求28的制剂,所述制剂包含一种水悬液,其中包含约0.005%至约5重量%的药物物质,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的药物物质粒子具有小于0.40微米的粒径;(ii)约25%的药物物质粒子具有小于0.70微米的粒径;(iii)约50%的药物物质粒子具有小于1.30微米的粒径;(iv)约75%的药物物质粒子具有小于2.0微米的粒径;(v)约90%的药物物质粒子具有小于3.0微米的粒径。-->31、权利要求28的制剂,其中该药物物质具有下列粒径分布特性:(i)约10%的粒子具有小于0.35微米的粒径;(ii)约25%的粒子具有小于0.65微米的粒径;(iii)约50%的粒子具有小于1.20微米的粒径;(iv)约75%的粒子具有小于1.9微米的粒径;(v)约90%的粒子具有小于2.85微米的粒径;(vi)大于90%的粒子具有小于6.0微米的粒径。32、权利要求28的制剂,其中该药物物质是倍氯米松。33、权利要求28的制剂,其中该鼻用药物制剂是无菌的。34、权利要求28的制剂,其中该鼻用药物制剂进一步包含防腐剂。35、权利要求28的制剂,其中该鼻用药物制剂是稳定的。36、权利要求28的制剂,其中该制剂位于计量剂量喷雾泵式瓶中。37、权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:I查伍德里,
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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