一种生物活性的苯并中氮茚衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种生物活性的苯并中氮茚衍生物的制备方法，涉及可用作医药品的中氮茚衍生物技术领域。本发明专利技术一种苯并中氮茚衍生物的制备方法，由N‑异喹啉叶立德盐和芳香炔通过[3+2]环加成反应制备。本发明专利技术制备的具有生物活性的苯并中氮茚衍生物，无过渡金属参与、直接和高效的[3+2]环加成反应一步构建，简单易于操作，反应底物适用范围广，区域选择性好，收率高，方法简单高效，环境友好。制备方法如下所示。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可用作医药品的中氮茚衍生物，具体涉及一种生物活性的苯并中氮茚衍生物的制备方法。

技术介绍

1、中氮茚衍生物广泛应用于生物、农药、医药和发光材料领域，是生产药物、染料和有机发光材料的必需品。例如：它是色素、除草剂、潜性磷脂酶抑制剂、抗利什曼虫和抗病毒药物中的有效组分；另外，它还展示有抗分支杆菌的活性；它是合成具有重要生理活性生物碱的关键中间体。近些年来又研究证实，中氮茚衍生物的生物活性，为人类在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、杀螨虫、抗炎、抗心律失常、抗高血压等方面也发挥有积极作用。

2、中氮茚是n-杂环化合物中的一个重要家族，具有多种生物活性，，如抗hiv、抗炎、抗结核、抗菌和抗肿瘤，此外，含中氮茚的分子在生物标记物、电致发光材料和荧光染料也有应用。因此，在过去的十年里，已经开发了一些合成方法来构建苯并中氮茚衍生物。但其合成方法多为复杂的多步反应，合成效率低下。

3、专利cn 102276601 b公开了一种中氮茚衍生物的制备方法。它是以乙醛酸烷基酯、α-溴代苯乙酮衍生物和吡啶为原料，在碳酸钠存在下，在有机溶剂中回流反应12-2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种苯并中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于，由N-异喹啉叶立德盐和芳香炔通过[3+2]环加成反应制备，表达式为：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，R选自氢元素、甲基、苯基、甲氧基、Br。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式Ⅱ选自以下结构：

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的[3+2]]环加成反应在催化剂存在下进行。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂...

【技术特征摘要】

1.一种苯并中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于，由n-异喹啉叶立德盐和芳香炔通过[3+2]环加成反应制备，表达式为：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，r选自氢元素、甲基、苯基、甲氧基、br。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式ⅱ选自以下结构：

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的[3+2]]环加成反应在催化剂存在下进行。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂选自k2co3，na2co3，nahco3，cs2co3，li2co3，三乙胺中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的催...

【专利技术属性】
技术研发人员：段震，
申请(专利权)人：上海筛杰生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：