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一种QC和DPP-4双靶向抑制剂及其制备方法与应用技术

技术编号:42399107 阅读:23 留言:0更新日期:2024-08-16 16:21
本发明专利技术提供了一种QC和DPP‑4双靶向抑制剂及其制备方法与应用,其中,所述QC和DPP‑4双靶向抑制剂的化学结构通式为:本发明专利技术提供了该类新型抑制剂的制备方法,原料易得,制备方法简单可行;且该双靶向抑制剂对QC和DPP‑4的抑制活性显著,其对自主创新抗AD先导药物研究具有极为重要的科学意义和研究价值;也可用于治疗QC和/或DPP‑4特异性高表达相关疾病药物的研究,或者相关诊断试剂、试剂盒的研制。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学,尤其涉及一种qc和dpp-4双靶向抑制剂及其制备方法与应用。


技术介绍

0、技术背景

1、阿尔兹海默症(alzheimer's disease,ad)是一种多发于老年人群体的起病隐匿的神经退行性疾病。ad的主要表现有认知功能的下降、精神症状和行为障碍、日常生活能力的逐渐下降等。临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视力损害以及人格和行为改变等表现为特征。ad的临床症状可以带来非常严重的影响,深深地困扰着患者及其家属。不仅如此,ad患者的人数也在逐年攀升,根据世界卫生组织who统计的数据显示,目前全世界约有5500万例ad患者,预计到2050年,ad患者人数将增加到1.3亿。

2、ad的病理特征主要有神经细胞外淀粉样蛋白异常积累形成的脑部斑块和神经元内tau蛋白异常磷酸化,从而进一步导致神经纤维缠结的形成。关于ad的病因迄今未明,但至今已经提出了很多致病机制假说,包括胆碱能假说、tau蛋白异常磷酸化假说、神经炎症假说和aβ级联假说等。aβ级联假说认为淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protei本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种QC和DPP-4双靶向抑制剂,其特征在于,其结构通式为:其中,A单元为苯环、六元芳杂环、五元芳杂环、七元芳环、蒽、萘、蒽醌和多芳环体系中的一种,R1为氢、烷基、烷氧基、硝基、胺基、卤素、磺酸基和酯基中的一种,且R1为单取代或不同位置的多取代;B单元为咪唑环或三氮唑环杂环体系,R2为甲基或乙基在不同位置的单取代;C单元为氨基哌啶、苯环体系,R3为氢、烷基、烷氧基、硝基、胺基、卤素、磺酸基和酯基中的一种,且R3为单取代或不同位置的多取代;A、B和C三单元以尿嘧啶环体系作为中心或连接臂。

2.根据权利要求1所述的QC和DPP-4双靶向抑制剂,其特征在于,所述QC和DPP-4...

【技术特征摘要】

1.一种qc和dpp-4双靶向抑制剂,其特征在于,其结构通式为:其中,a单元为苯环、六元芳杂环、五元芳杂环、七元芳环、蒽、萘、蒽醌和多芳环体系中的一种,r1为氢、烷基、烷氧基、硝基、胺基、卤素、磺酸基和酯基中的一种,且r1为单取代或不同位置的多取代;b单元为咪唑环或三氮唑环杂环体系,r2为甲基或乙基在不同位置的单取代;c单元为氨基哌啶、苯环体系,r3为氢、烷基、烷氧基、硝基、胺基、卤素、磺酸基和酯基中的一种,且r3为单取代或不同位置的多取代;a、b和c三单元以尿嘧啶环体系作为中心或连接臂。

2.根据权利要求1所述的qc和dpp-4双靶向抑制剂,其特征在于,所述qc和dpp-4双靶向抑制剂为以下化学结构式中的一种:

3.一种如权利要求1或2所述qc和dpp-4双靶向抑制剂的制备方法,其特征在于,包括步骤:

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【专利技术属性】
技术研发人员:吴海强王卓然辛子瑶徐媛媛李海艳郑楷李颖
申请(专利权)人:深圳大学
类型:发明
国别省市:

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