【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，涉及一种间隔双二硫键桥连二聚体前药连接键、间隔双二硫键桥连二聚体前药及其自组装纳米粒的制备和应用，具体涉及用于合成前药的二羧酸连接键的合成、间隔双二硫键桥连的氧化还原双敏感型紫杉醇二聚体前药及包含该前药的二聚体前药自组装纳米粒的构建，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
1、氧化还原响应型同二聚体前药由两个相同的药物分子组成，通过氧化还原敏感的连接键桥连，能够在水中自组装成纳米粒子，不需要额外的载体。与脂质体和胶束等依赖于载体的药物传递系统相比，氧化还原响应型同二聚体前药纳米组装体(redox-responsivehomodimerprodrug nanoassemblies,rhpns)结合了前药和纳米技术的优点，具有超高的载药效率(超过60％)，避免了与载体相关的毒性。此外，肿瘤异常微环境中的氧化还原物质可触发连接键氧化还原响应性断裂，从而实现选择性药物释放。最近，rhpns因其在提高化疗药物的有效性和安全性方面的巨大潜力而引起了极大的关注。尽管有这些优势，rhpns目前仅处于临床前研究阶段，其抗肿瘤功效受...
【技术保护点】
1.一种间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键，其特征在于，所述连接键结构如式(I)所示：
2.如权利要求1所述的间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键，其特征在于，n＝1，X为C2、C4或C6直链碳链。
3.一种间隔双二硫键桥连二聚体前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，采用权利要求1或2所述间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键与Drug反应制得，其结构如式(II)所示：
4.如权利要求3所述的间隔双二硫键桥连二聚体前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述间隔双二硫键桥连二聚体前药选自以下结构式：
5.一种权利要求3或4所述间...
【技术特征摘要】
1.一种间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键，其特征在于，所述连接键结构如式(i)所示：
2.如权利要求1所述的间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键，其特征在于，n＝1，x为c2、c4或c6直链碳链。
3.一种间隔双二硫键桥连二聚体前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，采用权利要求1或2所述间隔双二硫键桥连二聚体前药的连接键与drug反应制得，其结构如式(ii)所示：
4.如权利要求3所述的间隔双二硫键桥连二聚体前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述间隔双二硫键桥连二聚体前药选自以下结构式：
5.一种权利要求3或4所述间隔双二硫键桥连二聚体前药或其药学上可接受的盐的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
6.权利要求3或4所述间隔双二硫键桥连二聚体前药自组装纳米粒，其特征在于，包括非peg化的双二硫键桥连二聚体前药自组装纳米粒，peg修饰的双二硫键桥连二聚体前药自组装...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙进，刘钿，张浩，何仲贵，刘梦宇，王文婧，匡志宇，孙非，张博闻，段萌媛，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：
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