一种N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，合成路线如下：制备方法包括以下步骤：步骤1，将化合物4和保护基试剂反应，得到化合物3；步骤2，将化合物3和化合物5在碱和催化剂作用下得到化合物2；步骤3，将化合物2在碱存在下反应成盐得到化合物1，或者通过催化加氢反应成盐得到化合物1，化合物1即目标产物N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠。反应条件温和，无需用到剧毒的试剂或者危险试剂，操作简便，适合工业化生产，所用物料成本低，收率高，极大降低了N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠生产成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成，具体涉及一种n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的合成方法。

技术介绍

1、n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠，简称snac，是一种二碳磷酸盐化合物吸收促进剂，用于治疗胃肠道疾病，尤其适用于二碳磷酸盐化合物吸收不良引起的肠胃道疾病。snac同时也是一种口服吸收促进剂，有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。snac可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。是由emisphere公司在众多促渗透剂中筛选出来的高效分子。

2、诺和诺德公司研制开发的司美格鲁肽,是glp-1受体激动剂的优秀代表，是第一个通过口服的方法来导入到体内的一种多肽类药物,其中大分子促吸收剂snac起到决定性的作用。它能够包裏大分子药物,形成脂质体结构,从而能够递送大分子药物透过間场黏膜进入血液中,以在体内发挥作用,这是制药技术上的一个突破。因此,snac作为口服司美格鲁肽的辅料(促吸收剂),其市场需求急剧增长。

3、目前n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠合成工艺主要有以下几种：

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【技术保护点】

1.一种N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的一种N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，

3.根据权利要求1所述的一种N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，

4.根据权利要求1所述的一种N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，反应所用溶剂为甲苯、四氢呋喃、乙腈、丙酮和乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐中的任意一种或者任意两种混合溶剂；反应温度为0-40℃。

5.根...

【技术特征摘要】

1.一种n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的一种n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，

3.根据权利要求1所述的一种n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，

4.根据权利要求1所述的一种n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备方法，其特征在于：所述步骤1中，反应所用溶剂为甲苯、四氢呋喃、乙腈、丙酮和乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐中的任意一种或者任意...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱斌，邵晶辉，李好瑾，彭晗，徐先强，
申请(专利权)人：南京道尔医药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：