一类香叶醇衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类香叶醇衍生物及其制备方法和应用，用于小分子药物合成领域。本发明专利技术所述香叶醇衍生物具有如下通式(I)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：式(I)中，R选自取代或未取代的苯基，所述取代为单取代或双取代；式(Ⅱ)中，R1选自取代或未取代的苯基，所述取代为单取代；式(Ⅱ)中，X为Br或CF3；Y为Br或Cl。本发明专利技术该类衍生物都表现出了对白蚊伊蚊成蚊体内谷胱甘肽‑S‑转移酶(GST)、乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性，可以用于制备抗蚊产品。本发明专利技术还提供含吡啶结构的香叶醇衍生物的制备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及小分子药物合成，尤其是涉及一类香叶醇衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、登革热、疟疾以及黄热病这些疾病均属于蚊媒传播疾病。由于雌性成蚊的吸血特性，使得这些疾病在人群中广泛传播，严重威胁着人类的健康。此外，杀虫药物的大量广泛使用，导致蚊虫对多种杀虫剂产生了抗药性，使得现有杀虫剂的防治效果逐渐下降。因此，新型杀虫药物亟待开发。

2、新型杀虫药物的开发离不开天然产物，而天然产物凭借其独特的骨架优势，具有多种药理活性，因此可以作为新药研发的首选。香叶醇是来源于天然产物的一种挥发油，其具有良好的抗癌、抗菌、抗炎等多种生物活性。然而，香叶醇及其衍生物在抗蚊虫方面的研究却鲜有报道，且其作用机制尚不明确。

3、因此，开发新的具有抗蚊作用的香叶醇衍生物仍具有重要意义。

技术实现思路

1、本专利技术旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本专利技术提出一类香叶醇衍生物，能够抑制蚊虫体内正常代谢的谷胱甘肽-s-转移酶和乙酰胆碱酯酶的活性，从而具有良好的抗蚊效果。

2、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类香叶醇衍生物，其特征在于，所述香叶醇衍生物具有如下通式(I)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：

2.根据权利要求1所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(I)中，所述取代的取代基选自卤素。

3.根据权利要求2所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(I)中，所述R选自如下所示基团中的一种：

4.根据权利要求1所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(Ⅱ)中，所述取代的取代基选自卤素、氰基或三氟甲基。

5.根据权利要求4所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(Ⅱ)中，所述R1选自如下所示基团中的一种：

6.一种如权利要求1～3任一项所述香叶醇...

【技术特征摘要】

1.一类香叶醇衍生物，其特征在于，所述香叶醇衍生物具有如下通式(i)、(ⅱ)或(ⅲ)：

2.根据权利要求1所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(i)中，所述取代的取代基选自卤素。

3.根据权利要求2所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(i)中，所述r选自如下所示基团中的一种：

4.根据权利要求1所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(ⅱ)中，所述取代的取代基选自卤素、氰基或三氟甲基。

5.根据权利要求4所述的香叶醇衍生物，其特征在于，在通式(ⅱ)中，所述r1选自如下所示基团中的一种：

6.一种如权利要求1～3任一项所述香叶醇衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法如下：

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，在通式(i)衍生物的制备中，所述香叶醇和所述r-cooh的摩尔比为1：1～1.1；优选地，所述4-二甲氨基吡啶(...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜振平，吴盼盼，陈凯恩，陈恒辉，商祥存，王燕，黄文焕，李小芳，梁丽华，孙莹，汪旭，邓端玉，昂松，张焜，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：