【技术实现步骤摘要】
技术介绍
1、受体酪氨酸激酶(rtk)是细胞表面蛋白质，其通过激酶活性将例如生长信号的细胞外信号传输至细胞中。rtk调节许多关键生物过程，包括发育、增殖和细胞稳态。rtk信号传导异常可引起不受控的细胞增殖，最终导致癌症。
2、人类表皮生长因子受体(her)家族蛋白是待鉴定并且与癌症相关的首要rtk。her也被称为erbb，一个来源于病毒同系物成红细胞增多病致癌基因b的名称。her家族包含4个成员：egfr/her1/erbb1、her2/erbb2、her3/erbb3和her4/erbb4。它们共有涉及结合配体的细胞外域、单程跨膜域和细胞内激酶域的高度相关结构。已鉴定出egfr(例如egf和tgf-α)和her3/her4(例如神经调节蛋白)的若干配体，而her2的配体尚未可知。激活后，her受体形成同二聚体或异二聚体以催化经由促分裂原活化蛋白激酶(mapk)、磷脂肌醇3-激酶(pi3k)和其他通路的下游信号转导。
3、egfr调节异常是许多癌症的标志。癌细胞通过包括过度表达、错义突变、插入和缺失的各种机制使...
【技术保护点】
1.一种式(I-i)化合物：
2.一种式(I)化合物：
3.一种式(a-I)化合物：
4.一种式(B)化合物：
5.一种式(C)化合物：
6.一种式(D)化合物：
7.一种式(E)化合物：
8.一种式(I)化合物：
9.一种化合物，所述化合物选自由以下组成的组：
10.一种治疗癌症的方法，所述方法包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体。
【技术特征摘要】
1.一种式(i-i)化合物：
2.一种式(i)化合物：
3.一种式(a-i)化合物：
4.一种式(b)化合物：
5.一种式(c)化合物：
6.一种式(d)化合物：
7.一种式(e)化合物：<...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·L·安德鲁斯，B·杰拉德，J·C·霍兰，S·R·门特，H·E·佩里什，M·D·沙伊尔，Y·孙，A·唐皮拉查库尔，
申请(专利权)人：纽威伦特公司，
类型：发明
国别省市：
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