【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,具体涉及奎宁酸甲酯化合物及其制备及其制备,尤其是在治疗和/或预防各种神经系统疾病或病症方面的应用。
技术介绍
1、奎宁酸类成分具有抗炎、抗菌等药理活性。研究表明3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸对过氧化氢诱导损伤的神经元细胞sh-sy-5y具有显著的保护作用,其中3,5-二咖啡酰奎宁酸可通过恢复过氧化氢诱导的细胞内谷胱甘肽的消耗和降低对caspase-3的激活发挥对神经细胞的保护作用。1,3-二咖啡酰奎宁酸能够抑制各种因素引起的氧化损伤,清除羟自由基和超氧自由基,具有显著的抗氧化作用。有研究还发现3,5-二咖啡酰奎宁酸通过降低血清中丙二醛水平,增强总超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性对大鼠试验性局灶性脑缺血-再灌注损伤模型具有保护作用。3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和绿原酸能保护视网膜神经节细胞,抑制小鼠前脑匀浆的脂质过氧化,防止氧化应激诱导的神经毒性。
2、神经元的死亡与多种因素有关,其中因体内氧化系统和抗氧化系统之间失衡引起氧化应激是重要因素之一。氧化
...【技术保护点】
1.一种式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ结构的奎宁酸甲酯化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,R1、R2、R3、R4独立地选自H、OMe、OH、C1-6的直链或直链的烷基、C1-6的直链或直链的烷氧基、取代的C1-6直链或直链的烷基、Glu、SO3H、PO3H2。
2.如权利要求1所述的式Ⅰ、II、III结构的奎宁酸甲酯化合物或其药学上可接受的溶剂合物、盐,其中,R1、R2、R3、R4选自H、OMe、OH、C1-6的直链或直链的烷基、C1-6的直链或直链的烷氧基。
3.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其药学上可接受的溶剂合物、盐,其特征在于,所述的化合物选自
<...【技术特征摘要】
1.一种式ⅰ、ⅱ、ⅲ结构的奎宁酸甲酯化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,r1、r2、r3、r4独立地选自h、ome、oh、c1-6的直链或直链的烷基、c1-6的直链或直链的烷氧基、取代的c1-6直链或直链的烷基、glu、so3h、po3h2。
2.如权利要求1所述的式ⅰ、ii、iii结构的奎宁酸甲酯化合物或其药学上可接受的溶剂合物、盐,其中,r1、r2、r3、r4选自h、ome、oh、c1-6的直链或直链的烷基、c1-6的直链或直链的烷氧基。
3.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其药学上可接受的溶剂合物、盐,其特征在于,所述的化合物选自如下群组:
4.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其药学上可接受的溶剂合物、盐,其特征在于,所述的化合物选自如下群组:
5.权利要求3和权利要求4所述的化合物i-1~i-6,ii-1~ii-6,iii-1~iii-6的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
6.如权利要求5所述的制备化合物i-1~i-6、ii-1~ii-6、iii-1~iii-6的方法,优选地,在一锅法中,所述的碱为碳酸钾或碳酸锂或三乙胺或n,n-二...
【专利技术属性】
技术研发人员:王亚男,彭英,张金兰,赵东阳,商廿颍,李鑫楠,生宁,毋艳,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,
类型:发明
国别省市:
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