一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物共晶技术领域，尤其涉及一种替莫唑胺‑阿魏酸的药物共晶体及其制备方法，其中替莫唑胺和阿魏酸的药物共晶体的分子式为C<subgt;18</subgt;H<subgt;19</subgt;N<subgt;7</subgt;O<subgt;6</subgt;，晶体结构属于单斜晶系，空间群为P2(1)/c，晶胞参数为α＝90°，β＝105.216(5)°，γ＝90°，晶胞体积晶胞内最小不对称单元数Z＝8。本发明专利技术制备的替莫唑胺和阿魏酸的药物共晶体能够有效的改善替莫唑胺和阿魏酸单一原料药物的溶解度，同时为联合用药提供了一个新的可能。本发明专利技术替莫唑胺和阿魏酸的药物共晶体的制备方法简单，易于工业开发生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物共晶，尤其涉及一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体及其制备方法。

技术介绍

1、替莫唑胺(temozolomide，tmz)，是用于治疗恶性神经胶质瘤的口服烷基化剂，该药口服吸收完全，生物利用度近100％，在鼠系肿瘤模型中显现广谱活性并能透过人的血脑屏障。替莫唑胺的细胞毒效应源于它对dna碱基的强甲基化作用。在碱性条件下，替莫唑胺可迅速断裂生成活性甲基重氮离子。由于脑瘤较周边组织具有更高的碱性，故该药的激活能相对集中发生于肿瘤部位，抗肿瘤作用强且呈一定的选择性，副作用谱也有改善，骨髓毒性较小，患者耐受性提高。然而它具有口服生物半衰期短，溶解度，稳定性和压片性差等缺点，限制了它在临床上的疗效。tmz是一种前药，可在生理条件下自发水解成活性化合物5-(3-甲基-1-三嗪)咪唑-4-羟基胺(mtic)。mtic进一步分解为5-氨基咪唑4-羟基胺(aic)和甲基重氮阳离子(ch3n2+)，后者是一种活性烷基化物质，可通过dna甲基化发挥抗肿瘤作用。目前，tmz是一线化疗药物。然而，由于口服后消除迅速，限制了tmz的临床应用。>

2、

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【技术保护点】

1.一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述的替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体的分子式为C6H6N6O2·C10H10O4·CH3CN，晶体结构属于单斜晶系，空间群为P2(1)/c，晶胞参数为α＝90°，β＝105.216(5)°，γ＝90°，晶胞体积晶胞内最小不对称单元数Z＝8，晶体密度为1.358g/cm3；

2.根据权利要求1所述的一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述结晶粉末的堆积密度为0.30～0.34g/cm3。

3.根据权利要求1所述的一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述结晶粉末的振实密度为0.68～0.74g/cm3...

【技术特征摘要】

1.一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述的替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体的分子式为c6h6n6o2·c10h10o4·ch3cn，晶体结构属于单斜晶系，空间群为p2(1)/c，晶胞参数为α＝90°，β＝105.216(5)°，γ＝90°，晶胞体积晶胞内最小不对称单元数z＝8，晶体密度为1.358g/cm3；

2.根据权利要求1所述的一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述结晶粉末的堆积密度为0.30～0.34g/cm3。

3.根据权利要求1所述的一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体，其特征在于，所述结晶粉末的振实密度为0.68～0.74g/cm3。

4.根据权利要求1所述的一种替莫唑胺-阿魏酸的药物共晶体的制备方法，其特征在于，将替莫唑胺和阿魏酸的混合粉末与乙腈溶液混合，超声溶解，得到替莫唑胺-阿魏酸混合溶液；将替莫唑胺-阿魏酸混合溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤艳峰，徐浩，王敏敏，周力，陈清林，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：