一种去氧胆酸的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种去氧胆酸的合成方法，该合成方法以植物甾醇(20S)‑9‑羟基‑3‑酮基孕甾‑4‑烯‑20‑羧酸甲酯为起始原料，经C环消除、A环氢化、3位缩酮保护、侧链还原脱保护、侧链氧化、侧链witting反应、侧链氢化、C环烯丙位氧化、C环高压氢化、3,12位羰基还原、最后水解酸化得到去氧胆酸。本发明专利技术去氧胆酸的合成方法，环境友好、副反应少、收率高、原料为植物来源且廉价易得，适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药有机合成领域，具体地，涉及一种去氧胆酸的合成方法。

技术介绍

1、去氧胆酸(deoxycholic acid，简称dca)，又名脱氧胆酸。化学名为3α，12α-二羟基-5β-胆烷酸，其结构式如下：

2、

3、去氧胆酸是一种可注射的细胞溶解药物，由美国凯瑟拉生物制药公司最先开始研发，于2015年4月29日由美国fda批准上市，商品名本品注入身体时可破坏细胞膜，导致细胞溶解，用于改善成人颌下相关脂肪的中至重度轮廓突出或面部过度丰满。

4、目前去氧胆酸的制备方法主要有两种，一种是以生物提取分离出来，但从动物来源获得的去氧胆酸可能含有病原体(如朊病毒或其他毒素)；另一种以植物来源的类固醇、甾醇或发酵的植物甾醇为起始原料，通过合成的方法获得去氧胆酸。

5、专利wo2008/157635，wo2013/044119，cn106146593b公开了以植物甾醇9-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮为原料合成去氧胆酸的方法，路线如下所示：

6、

7、该路线不但使用氯铬酸吡啶盐等对环境污染本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种去氧胆酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤a)中，所述有机溶剂为二氯甲烷或者甲苯；和/或

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤b)中，所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、异丙醚中的一种或几种；和/或

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤c)中，所述有机溶剂为乙醇、甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯中的一种或几种；和/或

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、四氢...

【技术特征摘要】

1.一种去氧胆酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤a)中，所述有机溶剂为二氯甲烷或者甲苯；和/或

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤b)中，所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、异丙醚中的一种或几种；和/或

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤c)中，所述有机溶剂为乙醇、甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯中的一种或几种；和/或

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲苯、二氧六环中的一种或几种；和/或

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述路易斯酸为氯化锌、氯化铝、氯化铈、氯化钙、氯化镁、三氟化硼乙醚络合物、单质碘中的一种或几种。

7.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述酸为柠檬酸，其浓度为0.1～3.0mol/l。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖开智，吴科，
申请(专利权)人：重庆波克底科技开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：