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一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用技术

技术编号:42194958 阅读:18 留言:0更新日期:2024-07-30 18:43
本发明专利技术属于生物医药技术领域,具体涉及一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用。本发明专利技术提供了式(Ⅰ)所示内源性氨基酸衍生可电离脂质化合物,其以内源性氨基酸为基础,大幅降低了毒性,显著提升了安全性。其包含了亲水的氨基酸头部和疏水的脂肪链尾部,具有明显的两亲性,在水相中能够形成脂质体结构,因此能够有效地递送核酸药物进入细胞内。其结构中含有酰胺键,这种键在体内能够被酶迅速水解,易于代谢和清除,具备生物可降解性。降解过程产生的氨基酸发挥了免疫增强或提升/抑制其他生理活动的作用。这一特性使得这种新型脂质化合物在药物递送领域具有巨大的潜力,并有望成为未来基因治疗和药物传递的重要载体。式(Ⅰ)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药,具体涉及一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用


技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、基因治疗(gene therapy)是通过将外源基因导入靶细胞,以纠正或补偿缺陷、异常基因引起的疾病,达到治疗目的的一种治疗方法。核酸疫苗(nucleic acid vaccine),也称基因疫苗(geneticvaccine),是指将含编码免疫原蛋白或多肽的核酸序列(如dna、mrna等)导入宿主体内,通过宿主细胞表达免疫原蛋白或多肽,诱导宿主细胞产生对该免疫原的免疫应答,以达到预防和治疗疾病的目的。其中,确保外源基因的顺利导入是基因治疗过程和基因疫苗免疫极为重要的一环。在众多基因导入的方法中,开发合适的脂质纳米粒(即lnp,lipid nanoparticle)包裹核酸,使其靶向至目标细胞,并将特定基因的核酸递送至细胞内的方法逐渐为科学家所使用。

3、核酸药物与普通化学药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种内源性氨基酸衍生可电离脂质或其N-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,内源性氨基酸衍生可电离脂质的结构式为式(Ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质或其N-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,当L1为基团时,所述内源性氨基酸为色氨酸;

3.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质或其N-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,所述内源性氨基酸衍生可电离脂质选自以下化合物之一:

4.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质的制备方法,其特征在于,包括...

【技术特征摘要】

1.一种内源性氨基酸衍生可电离脂质或其n-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,内源性氨基酸衍生可电离脂质的结构式为式(ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质或其n-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,当l1为基团时,所述内源性氨基酸为色氨酸;

3.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质或其n-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,所述内源性氨基酸衍生可电离脂质选自以下化合物之一:

4.如权利要求1所述的内源性氨基酸衍生可电离脂质的制备方法,其特征在于,包括:

5.如权利要求4所述的的制备方法,其特征在于,当x为氮,m=1,r1、r2独立地选自c10~14烷基时,式(ⅲ)所示化合物的制备方法包括步骤:于乙腈中,在碳酸钾的作用下,n-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺和溴代烷烃经反应得到中间体a;在三氟乙酸的作用下,中间体a的二氯甲烷溶液经反应得到中间体b,即式(ⅲ)所示化合物;

6.如权利要求4所述的的制备方法,其特征在于,有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、戊烷、己烷、辛烷、环己烷、环己酮、甲苯环己酮、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、乙醚、环氧丙烷、丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮、乙腈、吡啶、苯酚、苯乙烯、全氯乙烯、三氯乙烯、乙烯乙二醇醚、二甲基亚砜、n,n-二甲基甲酰胺或...

【专利技术属性】
技术研发人员:姜新义郑作林贾臻刘颖
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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