一种共轭羟基化的黄酮类铜载体及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种天然产物衍生的共轭羟基化的黄酮类铜载体及其合成方法和应用。该分子载体在黄酮基本骨架结构中利用较大的共轭芳环改变铜配位中心，或替换黄酮核心氧原子，其合成方法为：先将甲基化的羟基喹啉及其衍生物氧化，获得醛基衍生的羟基喹啉单元，之后与苯乙酮衍生物反应，获得具备天然黄酮产物活性的高效分子铜载体。这类新型铜载体分子结构精简、制备方法高效、反应条件温和、合成成本低、铜配位性能优异，可用分子载体实现不同体系的细胞中铜高效、快速释放，特异性激活肿瘤细胞铜死亡进程，以及干预非酒精性脂肪肝的疾病发展。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及铜依赖的肿瘤和非酒精性脂肪肝干预领域，具体涉及一种新型共轭羟基化的黄酮类铜载体及其合成方法和应用。

技术介绍

1、在大多数有机体中，铜作为一类氧化还原活性的微量营养元素，构成了多种蛋白催化或结构辅因子，参与有机体能量生成、细胞代谢、信号转导等生物过程；有机体进化出了一套完备的生物系统以维持铜稳态。胞内铜载入可用作多种疾病治疗、干预的有力手段，如癌症处理、非酒精性脂肪肝干预等。对于癌症处理，分子载体所转运的胞内cu2+被快速还原为cu+，并与线粒体三羧酸循环中硫辛酰化修饰的二氢硫辛酸转乙酰基酶(dlat)结合，触发dlat聚集；转运进入线粒体的过量cu+也会导致铁硫簇蛋白水平下降，共同触发癌细胞“铜死亡”。对于非酒精性脂肪肝干预，分子载体所载入的胞内铜可有效激活脂代谢基因的表达，促进肝细胞脂质消化分解、抑制脂肪合成进程等，从而缓解脂肪肝疾病进程。

2、正常条件下，铜无法自由跨膜进入细胞，需使用分子载体实现胞外铜结合-胞内铜释放；目前，已发展多类铜载体分子，主要包括二硫代氨基甲酸酯类化合物、缩氨基硫脲类化合物、羟基喹啉类化合物、部分天本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种共轭羟基化的黄酮类铜载体，其特征在于，所述黄酮类铜载体为符合式1所示结构通式的一种或几种按任意比例的混合物；

2.权利要求1所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于，合成路线采用以下三个路线中的任意一种，

3.根据权利要求2所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于路线一的合成过程包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于路线一的合成过程具体包括以下步骤：

5.根据权利要求2所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于路线二的合成过程包括以下步骤：

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【技术特征摘要】

1.一种共轭羟基化的黄酮类铜载体，其特征在于，所述黄酮类铜载体为符合式1所示结构通式的一种或几种按任意比例的混合物；

2.权利要求1所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于，合成路线采用以下三个路线中的任意一种，

3.根据权利要求2所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于路线一的合成过程包括以下步骤：

4.根据权利要求3所述的共轭羟基化的黄酮类铜载体的合成方法，其特征在于路线一的合成过程具体包括以下步骤：

5.根据权利要求2所述的共轭羟基化的...

【专利技术属性】
技术研发人员：王凯，李享，蒋晨，杨莹，钟诗怡，赵一玫，姜军，
申请(专利权)人：湖北大学，
类型：发明
国别省市：

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