大蒜素外用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是大蒜素外用制剂及其制备方法。外用制剂包括软膏剂、贴膜剂、包合物贴膜剂和凝胶剂等。它以大蒜素为活性有效成分、加外用制剂药用辅料等制成，所含大蒜素的重量百分比为０．１～１０％，余量为外用制剂的药用辅料。大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌（葡萄球菌、链球菌等）、杆菌（痢疾、伤寒、大肠、百日咳）、真菌（白色念珠菌和酵母菌等）和病毒等均有抑制或杀灭作用。可以治疗急性菌痢及阿米巴痢疾、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、深部霉菌感染（隐球菌脑膜炎、自色念珠菌毒血症、呼吸道霉菌感染等）、伤口化脓、牛皮癣和沙眼等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体的说是以大蒜素治疗皮肤科疾病药物的外用制剂及其 制备方法。
技术介绍
大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌(葡萄球菌、链球菌等)、杆菌(痢疾、 伤寒、大肠、百日咳)、真菌(白色念珠菌和酵母菌等)和病毒等均有抑制或杀灭作用， 可治疗急性菌痢及阿米巴痢疾、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、深部霉菌感染 (隐球菌脑膜炎、白色念珠菌毒血症、呼吸道霉菌感染等)、伤口化脓感染、牛皮癣和沙眼 等。大蒜素(alhcin)的分子式为C孔。S3，化学名称为二烯丙基三硫化物，分子量178。呈 油状液体，具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味，不耐热，对碱不稳定但对酸较稳定，难 溶于水，可与乙醇、乙醚和苯等混合。大蒜素的抗菌消炎作用大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌(痢疾、 伤寒、大肠、百日咳)、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。可用于伤口化脓感染、牛皮 癣和沙眼的防治；也可用于治疗急、慢性菌痢及阿米巴痢疾、百日咳、婴儿腹泻、大叶性 肺炎、肺结核、肺深部霉菌感染(隐球菌脑膜炎、自色念珠菌毒血症、呼吸道霉菌感染等) 等疾病。防治心血管疾病大蒜素可广泛用于降低胆固醇及血脂，增强血管弹性及降低血压，减低血小板凝集并能减少心脏病发作。给实验狗结扎脑动脉三根血管，使之诱发高血压，日服大蒜制剂7 10d后，血压接近正常。Moham-mad报道，大蒜素能强烈地抑制血浆中血 小板的聚集和释放。钱氏等报道，大蒜素能有效地防治高胆固醇饮食所造成的血浆胆固醇 水平，对高胆固醇饮食所致的动脉粥样硬化和脂肪肝的抑制作用。因此，木品对防治高血 压、高血脂、脑血栓和冠心病均有一定效果。防治糖尿病大蒜素能调节血糖，清除血液中的多余的葡萄糖，降低糖尿病发作。日 木永进氏实验给糖尿状态小自鼠饮大蒜提取液几小时后，原高达200 300呢的血糖指 数开始下降，饮l周左右可降到正常值。王氏等实验表明，大蒜素可使正常人葡萄糖耐量的各时相血糖呈下降趋势，具有提高正常人葡萄糖耐量的作用。因此，服用大蒜素片后可 降低血糖，防治糖尿病。抗衰老作用大蒜素可与脂肪结合，清肠，去毒，清血液，清除身体内的杂质。大蒜 素在体内与脂、糖蛋白结合后，生成脂质蒜素、糖质蒜素和复合蛋白质，这些结合物发挥 作用，得到一种复合性效果一与Vc相同的效果。有防衰老和驻颜美容功效。因此，长期 服用大蒜素有可能延迟皮肤老化，保持皮肤细嫩，延缓早老性痴呆。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供大蒜素新的制剂品种，即外用制剂，包括贴膜剂、软膏、凝胶剂、 外用脂质体和包合物乳膏。本专利技术新的制剂品种用于皮肤科疾病的治疗，主要用于治疗牛 皮癣、带状疱疹和其他皮肤病感染等。本专利技术的外用制剂是用大蒜素，加外用制剂药用辅料等制成，所含大蒜素的重量百分 比为0.1 10%，余量为外用制剂的药用辅料。本专利技术的外用制剂包括大蒜素贴膜剂、软膏剂、凝胶剂、外用脂质体和包合物乳膏剂。 各种制剂的组分组成如下(百分比)A.外用贴膜制剂大蒜素 0.1 10增塑剂 1 8增稠剂 1 20矫味剂 0.1 5pH调节剂 适量水 余量；B. 外用脂质体大蒜素 0.1 10脂质体材料 3 20pH调节剂 3 5矫味剂 0.1 5溶剂 适量水 余量C. 软膏制剂大蒜素 0.1 10矫味剂 0.1 5软膏基质 余量。D. 凝胶剂大蒜素 0.1 10溶剂 适量增稠剂 1 20pH调节剂 适量矫味剂 0.1 5水 余量。E、 外用包合物乳膏剂-大蒜素 0.1 10包合物材料 1 15 pH调节剂 适量矫味剂 0.1 5乳膏基质 5 20水 余量。所述的pH调节剂是由氢氧化物、有机酸和/或无机酸及其盐、有机胺及其盐、碳酸钠、 碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、硼酸、硼砂的一种或几种组成。 ' 所述的增塑剂是由丙二醇、丙三醇和三醋酸甘油酯的一种或几种组合。 所述的增稠剂是由聚乙二醇、玻璃酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、甲基纤维素、羟甲基纤 维素钠、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠等中的一种或几种的混合 物。所述的软膏基质是由脂肪醇、黄凡士林、白凡士林、羊毛脂和液体石蜡的一种或几种 组成。所述的矫味剂是由甜菊糖、甜蜜素、甘草甜素、甜菊甙、蔗糖和阿司帕坦的一种或几 种组合。所述的外用脂质体膜材料为卵磷脂、磷脂酰乙醇胺(PE)、豆磷脂、胆固醇、脑磷脂、胆固醇乙酰脂、3-谷甾醇、牛胆酸钠、蛋磷脂酰胆碱、合成二棕榈酰-DL-ci磷脂酰胆碱(DPPC)、合成磷脂酰丝胺酸(PS)、磷脂酰肌醇(PI)、神经鞘磷脂(Sra)、鞘髓磷脂(DCP)、 二肉豆蔻酰卵磷脂(函PC)、硬脂酰胺(SA)中的一种或几种组成。所述的溶剂是乙醇、乙醚、丙酮和注射用水中的一种或几种组成。所述的包合物外用乳膏的包合物材料是由环糊精(CD)、 e-环糊精(3-CD)和乙-羟丙 基-P -环糊精(HP- e -CD)的一种或几种组成。用法用量局部外用.每日早晨和晚间将本品适量轻轻涂抹于患处或遵医嘱。l.治疗 炎症性真菌病应持续至炎性反应消退，疗程不超过3周。2.治疗湿疹样皮炎时，疗程通常 为2 4周。3.对体癣治疗，涂抹患处，病损表面及四周约2.5cm宽的正常皮肤均应涂敷， 用量为一日1 2次；甲癣需用2个月，为预防复发，体征消失后可继续用药2周。药理作用大蒜素500、 750、 950U g/Kg由皮肤给药，显示大蒜素对体癣治疗的有效率达96.5% 以上；对牛皮癣的治疗有效率也达到95%;对伤口化脓感染和烧伤的感染治疗有效率可达到97%以上；对带状疱疹的治疗显示疗效显著。以上研究证实，大蒜素具有较强的抗菌消炎作用。具体实施方式实施例1: 制备大蒜素贴膜取聚乙烯醇(PVA05-88) 0.04Kg，加丙三醇0.04Kg，搅拌使膨化后于卯。C水浴加热 使溶，溶液趁热过80目筛，滤、液放冷后加入大蒜素0.002Kg，阿司帕坦0.03Kg，搅拌使其 溶解，用醋酸调节pH为5.2，加水至总量lkg，静置1小时，除去药液中的气泡，制成药 膜，包装節得。实施例2:制备大蒜素贴膜取聚乙烯醇(PVA05-88) O.lKg，加丙三醇0.08Kg，搅拌使膨化后于9CTC水浴加热使 溶，溶液趁热过80目筛，滤液放冷后加入大蒜素O.OlKg，甜菊甙0.04Kg，搅拌使其溶解， 用醋酸调节pH为5.5，加水至总量lkg，静置1小时，除去药液中的气泡，制成药膜，包 装即得。实施例3:制备大蒜素贴膜取聚乙烯醇(PVA05-88) 0.2Kg，加丙三醇0.01Kg，搅拌使膨化后于卯'C水浴加热使 溶，溶液趁热过80目筛，滤液放冷后加入大蒜素0.1Kg，甜菊糖0.05Kg，搅拌使其溶解， 用醋酸调节pH为5.8，加水至总量lkg，静置1小时，除去药液中的气泡，制成药膜，包 装即得。实施例4:制备大蒜素软膏-将黄凡士林16Kg、无水羊毛脂2.5Kg加热至150。C熔化，保温1小时后冷却至60°C， 形成外膏基质，备用；另取大蒜素0.04Kg，甜菊糖0.05Kg，用2.0 Kg液体石蜡研匀，等 量递增法加入到上述外膏基质中，加入灭菌黄凡士林至总量20kg，并搅拌使其充分分散均 匀，通过180目筛过滤，冷却，分装，包装即得。实施例5:制备大蒜素软膏将黄凡士林16Kg、无水羊毛脂2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种大蒜素外用制剂，其特征在于它是用大蒜素、药用辅料制成的外用制剂，所含大蒜素的重量百分比为０．１～１０％。

【技术特征摘要】
1、一种大蒜素外用制剂，其特征在于它是用大蒜素、药用辅料制成的外用制剂，所含大蒜素的重量百分比为0.1～10％。2、 如权利要求1所述的大蒜素外用制剂，其特征在于所述的外用制剂为外用贴膜、 软膏剂、凝胶剂、外用脂质体和包合物乳膏。3、 权利要求l所述的大蒜素外用制剂的贴膜剂，其特征在于由以下百分比组成-大蒜素 0.1 10 增塑剂 1 8 增稠剂 1 20 矫味剂 0.1 5pH调节剂 适量水 余量；。4、 权利要求1所述的大蒜素外用制剂的脂质体，其特征在于由以下百分比组成大蒜素 0.1 10脂质体材料 3 20pH调节剂 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭文，严家定，朱丽萍，
申请(专利权)人：昆明振华制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]