【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及某些用作pms2蛋白活性抑制剂的化合物。具体而言，本专利技术的化合物可用作共价结合剂来抑制pms2。因此，本专利技术的化合物可用于治疗至少部分由不适当的pms2活性介导的疾病或病况，例如癌症。本专利技术还涉及这些化合物和包含它们的药物组合物的用途。
技术介绍
1、癌症是由细胞增殖改变引起的。近几十年来，究竟是什么导致细胞恶性化，并以不受控制和调节的方式增殖，一直是密集研究的焦点。该研究识别了与导致这种恶性肿瘤的关键途径相关的分子靶标。
2、错配修复(mmr)是一种高度保守的dna修复途径，在dna复制、修复和重组过程中，以及在真核生物减数分裂和哺乳动物免疫球蛋白成熟/多样化过程中起主要作用。mmr通过纠正正常dna复制过程中偶尔出现的dna碱基错配和插入/缺失(indel)环来促进所有生物的基因组稳定性。当不正确的核苷酸被插入到新合成的dna链中并逃避dna聚合酶的校对功能时，就会发生碱基对错配。插入/缺失环通常出现在微卫星的背景中，微卫星是分布在原核和真核生物基因组中的高度多态的短重复dna序列。通常，在微卫...
【技术保护点】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，所述化合物具有结构式(II)，如下所示:
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，所述化合物具有结构式(I)，如下所示:
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是如下所示的式I-I、I-II、I-III、I-IV、I-V、I-VI、I-VII、I-VIII、I-IX、I-X、I-XI、I-XII、I-XIII、I-XIV、I-XV、I-XVI、I-XVII和I-XVIII的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:
4.根据权利要求1...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，所述化合物具有结构式(ii)，如下所示:
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，所述化合物具有结构式(i)，如下所示:
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是如下所示的式i-i、i-ii、i-iii、i-iv、i-v、i-vi、i-vii、i-viii、i-ix、i-x、i-xi、i-xii、i-xiii、i-xiv、i-xv、i-xvi、i-xvii和i-xviii的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式ii-i、ii-ii、ii-iii、ii-iv、ii-v或ii-vi的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物，所述化学式是式ii的子定义，
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中r6是(1-6c)烷基、(1-6c)卤代烷基、(3-6c)环烷基，或包含一个选自n、o或s的杂原子的4-至6-元杂环基环，
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中r6是具有如下式(a)所示结构的基团:
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中y1是-ch2-。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中y2是-ch2-、-chry2a-、-ch2-ch2-、-ch2-chry2b-或-chry2a-ch2-；其中ry2a选自卤素、甲基或羟甲基，并且ry2b选自卤素、氰基、羟基、甲基、甲氧基、cf3、-ocf3或羟甲基。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中y1是-ch2-，并且y2是-ch2-。
10.根据权利要求1或权利要求4-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中a2、a3或a4选自以下选项之一:
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中a2、a3和a4都是ch或a1、a3和a4都是ch。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中r10是下式(iia)或(iib)的基团:
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中r10是下示基团之一:
<...【专利技术属性】
技术研发人员：布拉格·朱利安，马丁·德赖斯代尔，大卫·克拉克，保罗·温希普，
申请(专利权)人：奈奥芬莱有限公司，
类型：发明
国别省市：
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