【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及n-(4-氨基环己基)嘧啶-4-甲酰胺和相关化合物、其制备方法、含有其的药物组合物以及其在治疗中的用途，特别是在治疗与cd38活性相关联的病症中的用途。
技术介绍
1、nad+稳态、老化和疾病
2、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nad+)是一种在大多数活细胞中极其丰富的必需细胞组分。nad+及其密切类似物nadp+在细胞内执行类似的氧化还原功能，后者更局限于生物合成途径和氧化还原保护作用(ying,2008,antioxid redox signal10:179)。nad+和nadh(nad(h))是多种电子交换依赖性生物化学反应所必需的氧化还原作用，特别是涉及氧化还原酶介导的氢化物转移的氧化还原反应。因此，nad(h)在线粒体电子传递链和细胞能量代谢方面起着至关重要的作用，并且用作与所有真核细胞中的分解代谢和代谢能量的收集相关的辅酶。然而，nad+的作用超出了其作为辅酶的功能，因为nad+及其代谢物还充当一系列酶的降解底物，所述酶诸如去乙酰化酶(hall等人,2013,j clin invest 123:973)、s...
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：
2.如权利要求1所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中L是键、CH2或CO。
3.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中所述化合物具有式(II)：
4.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中X1是N并且X2是N。
5.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中所述化合物具有式(III)：
6.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中Het或基团是咪唑-1-基、1-甲基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：
2.如权利要求1所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中l是键、ch2或co。
3.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中所述化合物具有式(ii)：
4.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中x1是n并且x2是n。
5.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中所述化合物具有式(iii)：
6.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中het或基团是咪唑-1-基、1-甲基-咪唑-5-基、吡唑-4-基或噻唑-5-基。
7.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中r1是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基。
8.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中r2是c1-c3氟烷基。
9.如权利要求1至7中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中r2和r3连同它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基，其各自可以任选地被一个、两个、三个或四个氟取代基取代。
10.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中环己基上的两个取代基彼此是反式的。
11.如前述权利要求中任一项所述的化合物、盐、溶剂化物或前药，其中所述化合物选自：
12.一种用于制备如权利要求1至11中任一项所述的化合物、盐、...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·布利，K·道尔，
申请(专利权)人：塞里文斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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