（ａ）式（１）的卤代羟基二苯基醚化合物作为黑素生成抑制剂和用于皮肤亮白的应用 （１）＊＊＊，其中 Ｙ为氯或溴， Ｚ为ＳＯ↓［２］Ｈ、ＮＯ↓［２］、或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； ｍ为０或１； ｎ为１或２； ｒ为０－３； ｏ为１－３；且 ｐ为０、１或２。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】卤代羟基二苯基醚化合物在皮肤处理中的应用本专利技术涉及卤代羟基二苯基醚化合物在皮肤处理，特别是皮肤亮白和作为黑素生成抑制剂中的应用。对于在暴露于阳光后，不仅不改变皮肤颜色，且还可通过降低皮肤色素黑色素的生成或通过使其颜色亮白，赋予皮肤更亮白外观的制剂存在强烈的兴趣。特别是在亚洲国家，期望浅色的肤色，即皮肤亮白或防止晒成褐色。因此，本专利技术的问题是发现能防止皮肤晒成褐色且同时亮白皮肤的组合物。令人惊奇的是，现已发现某些卤代羟基二苯基醚化合物能解决该问题。因此，本专利技术涉及(a)式(1)的卤代羟基二苯基醚化合物作为黑素生成抑制剂和用于皮肤亮白的应用其中Y为氯或溴，Z为SO2H、NO2、或C1-C4烷基；m为0或1；n为1或2；r为0-3；o为1-3；且p为0、1或2。C1-C20烷基为直链或支化烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基或叔戊基、己基、庚基、辛基、异辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。C1-C20烷氧基为直链或支化烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、-->异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基或叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、异辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基、十四烷氧基、十五烷氧基、十六烷氧基、十七烷氧基或十八烷氧基。C2-C18链烯基为，例如，烯丙基、甲代烯丙基、异丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、异丁烯基、正戊-2，4-二烯基、3-甲基-丁-2-烯基、正辛-2-烯基、正十二-2-烯基、异十二烯基、正十二-2-烯基或正十八-4-烯基。C1-C6烷基羰基为具有带1-6个碳原子的烷基的直链或支化羰基，例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基(pivalolyl)等。适宜的羟基-取代的C1-C20烷基为，例如，羟甲基、羟乙基、羟丙基、羟丁基、羟戊基、羟己基、羟庚基、羟辛基、羟壬基、羟癸基等。优选使用式(1)的卤代羟基二苯基醚，其中m为0或1；n为1或2；o为1-3；p为0或1；且r为1或2。特别优选下式化合物其中m为0或1；o为1-3；且r为1或2。优选，在式(2)中，m为0；且o和r与权利要求3所限定的相同。特别优选式(2)的羟基二苯基醚，其中o为1或2；且-->r为1。根据本专利技术，非常特别优选使用下式化合物和本专利技术使用的式(1)的卤代羟基二苯基醚化合物还可用于有机表面的同时抗微生物处理。本专利技术使用的式(1)的羟基二苯基醚化合物表现出显著的抗微生物作用，特别是对于致病的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及对于皮肤菌群(skinflora)细菌，以及另外的对于酵母和霉菌。因此，它们特别适用于皮肤和粘膜以及外皮附属物(毛发)的消毒、除臭和一般及抗微生物处理，更特别是用于手和伤口的消毒。因此，它们适宜作为抗微生物活性成分和防腐剂，用于个人护理制剂，例如洗发剂、沐浴添加剂、护发产品、液体和固体皂(基于合成表面活性剂和饱和和/或不饱和脂肪酸的盐)、洗剂和霜、除臭剂、其它水溶液或醇溶液，例如用于皮肤、湿清洗织物、油或粉末的清洗溶液。除了组分(a)的卤代羟基二苯基醚化合物以外，根据本专利技术还可使用其它具有皮肤-亮白性能的物质(组分(b))。作为组分(b)，可使用，例如，下列物质或物质种类：1.吡喃酮衍生物，对应于下式其中R为氢(＝曲酸、5-羟基-2-羟甲基-4H-吡喃-4-酮)、或式(2a)的基团及其衍生物，例如曲酸葡糖苷；-->2.氢醌，包括苷形式，和苷形式的氢醌衍生物，例如4-羟苯基-D-吡喃葡糖苷(＝α-、或β-熊果苷)，对应于式(α-熊果苷)、或(β-熊果苷)、4-甲氧基苯乙基甲基醚D-吡喃葡糖苷、1，5，9，13-四甲基-4，8，12-十四碳三烯(9CI)、5，9，13-十五碳三烯-2-醇、6，10，14-三甲基-(9CI)、1，5，9，13-四甲基十四烷基D-吡喃葡糖苷；3.间苯二酚衍生物，例如光甘草定(1，3-苯二酚、4-[(3R)-3，4-二氢-8，8-二甲基-2H，8H-苯并[1，2-b：3，4-b′]二吡喃-3-基]-)或4-丁基间苯二酚(＝rucinol)、2，4-二羟基二苯甲酮和异构的二苯甲酮；4.甘氨酸、L-α-谷氨酰基-L-半胱氨酰基-(＝谷胱甘肽)、乙酰半胱氨酸、低聚肽；5.烷基二羧酸，例如壬二酸(壬烷二羧酸)及其单-和二-酯；6.1，2-二羟基苯基衍生物，例如4-(3，4-二羟基苯基)丁-2-醇、4-羟基-3-甲氧基苄基基丙酮(＝姜酮)、4H-1-苯并吡喃-4-酮、2-(3，4-二羟基苯基)-3，5，7-三羟基-(＝栎精)，对应于下式7.脲、(2，5-二氧代-4-咪唑烷基)-(＝尿囊素)，对应于下式8.呋喃酮，例如3-羟基-4，5-二甲基-2(5H)-呋喃酮、3-羟基-4-甲基-5-乙基-2(5H)-呋喃酮；9.苯乙醛；10.苯甲醛，例如4-羟基苯甲醛和3-甲基苯甲醛；-->11. 4-甲氧基肉桂醛；12.异构的癸烯酸(C10H1802)；13.抗坏血酸和衍生物，例如6-酰基抗坏血酸2-葡糖苷；抗坏血酸的硫酸盐、硬脂酸盐或磷酸盐；14.水杨酸衍生物，例如6-[(8Z)-8-十五碳烯基]-水杨酸；(漆树酸单烯)和6-[(8Z，11Z)-8，11，14-十五碳三烯基]-水杨酸(漆树酸三烯)；15.酚类物质，例如3-[8(Z)-十五碳烯基]酚或姜黄素酚类物质，例如姜黄素；16.苯并[b]吡喃衍生物，例如[1]苯并吡喃[5，4，3-cde][1]苯并吡喃-5，10-二酮、2，3，7，8-四羟基-(7CI，8CI，9CI)(＝鞣花酸)；2′-羟基-2，4，4，7，4′-五甲基黄烷；2′-黄烷醇、2，4，4，4′，7-五甲基-，醋酸酯；2-(3，4-二氢-2，4，4，7-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)-5-甲基苯基和8-α-吡葡亚硝脲(glycopyranosyl)-7-羟基-5-甲基-2-(2-氧代丙基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(芦荟苦素)，对应于下式17.冰片基和肉桂酸酯衍生物，例如2-丙烯酸，3-(4-羟苯基)-，1，7，7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-基酯，内-；2-丙烯酸，3-(4-甲氧基苯基)-，1，7，7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-基酯，内-；2-丙烯酸，3-(4-羟苯基)-，1-甲基-3-(2，2，6-三甲基环己基)丙基酯；2-丙烯酸，3-苯基-，1-甲基-3-(2，2，6-三甲基环己基)丙基酯；2-丙烯酸，3-[4-(α-D-吡喃葡萄糖基氧基)苯基]-，(1R，2S，4R)-1，7，7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-基酯；18.薁及其衍生物，例如愈创薁(guajazulene)或岩兰薁、以及愈创醇；19.细胞信使物质，例如细胞因子；前列腺素和肽生长因子；20.α-羟基-羧酸，例如α-羟基丙酸(乳酸)以及柠檬酸和乌头酸；-->21.式的化合物；22.式的化合物。适用于本专利技术用途的优选荧光增白剂对应于下式-->和其中R1为式或Hal的基团；R3为M、未取代或取代的烷基或芳基；R4为氢、未取代或取代的烷基或芳基；或-NR6R7，其中R6和R7各自独立地为氢、未取代或取代的烷基、或芳基，或R6和R7与连接它们本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.(a)式(1)的卤代羟基二苯基醚化合物作为黑素生成抑制剂和用于皮肤亮白的应用其中Y为氯或溴，Z为SO2H、NO2、或C1-C4烷基；m为0或1；n为1或2；r为0-3；o为1-3；且p为0、1或2。2.权利要求1的应用，其中在式(1)中m为0或1；n为1或2；o为1-3；p为0或1；且r为1或2。3.权利要求1或2的应用，其中该羟基二苯基醚化合物对应于下式其中m为0或1；o为1-3；且-->r为1或2。4.权利要求3的应用，其中在式(2)中m为0；且o和r与权利要求3所限定的相同。5.权利要求3或4的应用，其中o为1或2；且r为1。6.权利要求1-5中任一项的应用，其中该羟基二苯基醚化合物对应于下式7.权利要求1-5中任一项的应用，其中该羟基二苯基醚化合物对应于下式8.权利要求1-7中任一项的应用，其中式(1)的羟基二苯基醚化合物同时用于皮肤和粘膜以及外皮附属物(毛发)的抗微生物处理。9.权利要求1-8中任一项的应用，其中还使用其它皮肤-亮白物质作为组分(b)。10.权利要求1-9中任一项的应用，其中组分(b)选自曲酸、熊果苷、栎精、芦荟苦素、壬二酸、愈创醇、鞣花酸及其酯化合物和荧光增白剂。11.权利要求1-10中任一项的应用，其中组分(a)∶(b)的比为1∶99，特别地5∶95，且更特别地10∶90至99∶1，优选95∶5，且特别地为90∶10％重量的组分(b)。12.权利要求1-11中任一项的应用，其中该组合物还包含一种或多种UV-A和/或UV-B吸收剂作为组分(c)。13.权利要求12的应用，其中使用下式化合物作为UV-A或UV-B吸收剂-->其中R1和R2各自独立地为C1-C18烷基、C2-C18链烯基、式-CH2-CH(-OH)-CH2-O-T1的基团；或R1和R2为式的基团；R12为直接键、直链或支化C1-C4亚烷基或式-Cm1H2m1-或-Cm1H2m1-O-的基团；R13、R14和R15各自独立地为C1-C18烷基、C1-C18烷氧基或式的基团R16为C1-C5烷基；m1和m3各自独立地为1-4；p1为0或1-5的数；A1为式或式的基团R3为氢、C1-C10烷基、-(CH2CHR5-O)n1-R4、或式-CH2-CH(-OH)-CH2-O-T...
【专利技术属性】
技术研发人员：沃纳·巴舍恩，马塞尔·施尼德，
申请(专利权)人：西巴特殊化学制品控股公司，
类型：发明
国别省市：
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