一种替比培南匹伏酯单晶及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物结晶技术领域，具体涉及一种替比培南匹伏酯单晶及其制备方法和应用。本发明专利技术将替比培南匹伏酯和酯类溶剂在室温条件下混合后过滤，得到饱和滤液；将所述饱和滤液在室温条件下静置，所述饱和滤液中的酯类溶剂挥发后，得到所述替比培南匹伏酯单晶。本发明专利技术通过自然缓慢挥发的方法培养单晶，低能耗的获得了替比培南匹伏酯的单晶。由此，本发明专利技术提供的替比培南匹伏酯单晶晶形大小及形态良好，能够满足替比培南匹伏酯立体构型单晶X衍射的检测要求，能够满足药物质量研究的要求，为替比培南匹伏酯药品的安全性和有效性提供数据支持，且本发明专利技术提供的制备方法能耗低，方法简单，适宜实际应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物结晶，具体涉及一种替比培南匹伏酯单晶及其制备方法和应用。

技术介绍

1、替比培南匹伏酯，白色结晶性粉末。英文通用名为tebipenempivoxil，化学名为：(4r,5s,6s)-(新戊酰氧基)甲基3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁基-3-基)硫基)-6-((r)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯，结构式如下：

2、

3、替比培南匹伏酯是第一个口服1-β-甲基碳青霉烯抗菌素，尤其对肺炎链球菌等革兰阳性菌有很强的的抑菌活性，抗菌谱广。最早由惠氏开发，适应症为儿童的肺炎、中耳炎、副鼻腔炎。目前仅在日本上市，上市时间为2009年04月。

4、替比培南匹伏酯作为在日本已经上市多年的儿童药品，其安全性及有效性已得到充分地验证。那么，在地产化本品时，对于本品的安全性及有效性的保障首先要做到其杂质的控制符合要求。原料药的杂质包括副反应杂质、降解杂质及异构体杂质(手型药物)。替比培南匹伏酯结构中含有4个手性中心，不同位置c原子的手性结构如上述结构式所示。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种替比培南匹伏酯单晶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酯类溶剂为乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸异丙酯中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述替比培南匹伏酯的质量和所述酯类溶剂的体积之比为1g：(10～120)mL。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述替比培南匹伏酯的质量和所述酯类溶剂的体积之比为1g：(10～80)mL。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述静置时：所述饱和滤液置于敞口容器中，所述敞口容器的开口用封口膜密封，...

【技术特征摘要】

1.一种替比培南匹伏酯单晶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酯类溶剂为乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸异丙酯中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述替比培南匹伏酯的质量和所述酯类溶剂的体积之比为1g：(10～120)ml。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述替比培南匹伏酯的质量和所述酯类溶剂的体积之比为1g：(10～80)ml。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述静置时：所述饱和滤液置于敞口容器中，所述敞口容器的开口用封口膜密封，且所...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋倩，魏计春，刘爱菊，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：