苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用制造技术

技术编号:4178943 阅读:235 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明专利技术涉及所述苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,以及该衍生物作为广谱抗抑郁症药物的应用。
技术介绍
抑郁症是一种以情感性精神障碍为主要表现类型,显著而持久的心境低落为主要特 征的综合症。主要表现为情绪低落,言语减少,精神、运动迟缓,甚至企图自杀等症状。抑郁症作为一种慢性精神疾病,因治疗的疗程长,显效慢,且复发率,致残率及自 杀率较高,已成为困扰我国医疗卫生事业的一大难题。根据世界卫生组织(WHO)发 表的《世界卫生报告》,抑郁症目前己成为世界第四大疾患,到2020年抑郁症可能成为 仅次于心脏病的第二大疾病,成为影响人类健康的严重问题。目前,抗抑郁药物的作用机制尚未完全阐明。有明确疗效的药物基本作用于神经末 梢突触部位,通过调节突触间隙神经递质的水平而发挥治疗作用。其病因学的生化研究 表明抑郁症主要与中枢5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)、乙酰胆 碱(Ach)和Y-氨基丁酸(GABA)等5种祌经递质相关。抗抑郁药可以分为早期的非选择性抗抑郁药和新型选择性再摄取抑制剂两大类。非 选择性抗抑郁药主要包括单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和三环类抗抑郁药(TCAs);选 择本文档来自技高网...

【技术保护点】
苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有式(1)所示化合物或式(1)所示化合物的游离碱或盐: *** (1) 其中: Ar↓[1]代表: *** R↓[1],R↓[2]代表氢、C ↓[1]-C↓[5]的烷基、C↓[5],或C↓[6]的脂肪环,苯及取代苯基; R↓[3],R↓[4]代表氢、C↓[1]-C↓[5]的烷基、苯、取代苯基、含N或O的五圆环或六圆环、羟基、C↓[1]-C↓[4]的烷氧基、氨基、取代氨基、卤 素、羧酸、羧酸酯、硝基或乙腈中的一种; X代表C或N; Y代表C或N; m=1,2...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李建其高凯吕娜
申请(专利权)人:石药集团中奇制药技术石家庄有限公司上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:13[中国|河北]

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