【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成，具体涉及一种转移氢化合成(r)-肾上腺素的方法。
技术介绍
1、肾上腺素又名副肾素、副肾碱，是由人或动物的肾上腺髓质中提取或用人工方法合成，呈白色或类白色结晶性粉末，对α、β受体都有激动作用。属于非甾体激素类药，主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救，也用作止血药安络血的中间体。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。其结构式如下：
2、
3、肾上腺素的分子结构中有一个手性中心，因此存在二个对映异构体，分别为(r)-肾上腺素和(s)-肾上腺素，其中只有(r)-肾上腺素具有生理活性。目前报道的肾上腺素的合成方法包括专利wo2016038422a1用肾上原酮(3,4-二羟基-α-甲氨基苯乙酮)配制成盐酸盐，在氢氧化钯催化下通氢气反应，得到的消旋肾上腺素再用酒石酸分拆、氨水中和，得到(r)-肾上腺素。
4、专利cn113735720a在此基础上做了一定的改进，仍以肾上腺酮类化合物为原料，在非氢气如甲酸盐作为供氢体、钯催化剂和酸性...
【技术保护点】
1.一种转移氢化合成(R)-肾上腺素的方法，其特征在于，以邻苯二酚为起始原料，通过傅克酰基化、转移氢化及甲胺取代反应生成(R)-肾上腺素，合成路线如下：
2.如权利要求1所述的合成(R)-肾上腺素的方法，其特征在于，将邻苯二酚、氯乙酰氯溶于1,2-二氯乙烷中，在无水三氯化铝的催化下，生成中间体2。
3.如权利要求1所述的合成(R)-肾上腺素的方法，其特征在于，中间体2经转移氢化反应得到中间体3。
4.如权利要求1所述的合成(R)-肾上腺素的方法，其特征在于，将中间体3溶于甲醇中，加入40％甲胺甲醇溶液反应得到(R)-肾上腺素。>
5.如权利要...
【技术特征摘要】
1.一种转移氢化合成(r)-肾上腺素的方法，其特征在于，以邻苯二酚为起始原料，通过傅克酰基化、转移氢化及甲胺取代反应生成(r)-肾上腺素，合成路线如下：
2.如权利要求1所述的合成(r)-肾上腺素的方法，其特征在于，将邻苯二酚、氯乙酰氯溶于1,2-二氯乙烷中，在无水三氯化铝的催化下，生成中间体2。
3.如权利要求1所述的合成(r)-肾上腺素的方法，其特征在于，中间体2经转移氢化反应得到中间体3。
4.如权利要求1所述的合成(r)-肾上腺素的方法，其特征在于，将中间体3溶于甲醇中，加入40％甲胺甲醇溶液反应得到(r)-肾上腺素。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，转移氢化反应中使用的催化剂结构如下所示：
6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，转移氢化反应中使用的溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、二氯乙烷、甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯中的一种或几种，优选甲醇。
7.如...
【专利技术属性】
技术研发人员：张伟，吕良波，稂琪伟，丁小兵，
申请(专利权)人：台州爱申特科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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