【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药合成，具体涉及一种简单合成间三氟甲基肉桂酸的方法。
技术介绍
1、西那卡塞是被称为拟钙剂的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素的分泌，可用于治疗进行透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症和治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。制剂盐酸西那卡塞由美国npspharmaceuticals公司研发，2004年3月8日fda批准amgen公司(nps制药公司该产品的许可权受让人)生产的盐酸西那卡塞上市。
2、间三氟甲基肉桂酸则是合成盐酸西那卡塞的重要原料，而现有技术公开的间三氟甲基肉桂酸合成方法中成本相对较低的是用间三氟甲基苯甲醛和丙二酸通过knoevenagel缩合反应合成，例如专利us4855086。但是这类方法最大的问题在于它必须使用较昂贵的溶剂吡啶和少量的哌啶，成本较高，而且后处理时为了除掉少量的吡啶和哌啶，需要酸洗，操作较为麻烦。
3、因此，开发一种生产成本低、操作简单高效、可大规模工业化生产间三氟甲基肉桂酸的合成工艺具有非常重要的现实意义。
【技术保护点】
1.一种简单合成间三氟甲基肉桂酸的方法，其特征在于，在无溶剂或者少量溶剂的条件下，间三氟甲基苯甲醛和丙二酸在少量吡啶的存在下缩合制备间三氟甲基肉桂酸。
2.如权利要求1所述的合成间三氟甲基肉桂酸的方法，其特征在于，溶剂相对于间三氟甲基苯甲醛质量体积比为0～0.25，溶剂包括甲苯、二甲苯、氯苯、正庚烷、环氧六环等，优选甲苯。
3.如权利要求1所述的合成间三氟甲基肉桂酸的方法，其特征在于，吡啶相对于间三氟甲基苯甲醛的摩尔量为0.02～0.1，优选0.05。
【技术特征摘要】
1.一种简单合成间三氟甲基肉桂酸的方法，其特征在于，在无溶剂或者少量溶剂的条件下，间三氟甲基苯甲醛和丙二酸在少量吡啶的存在下缩合制备间三氟甲基肉桂酸。
2.如权利要求1所述的合成间三氟甲基肉桂酸的方法，其特征在于，溶剂相对于间三...
【专利技术属性】
技术研发人员：张伟，何智文，黄露祺，
申请(专利权)人：台州爱申特科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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