一类2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物及其药物用途制造技术

本发明专利技术涉及一类2‑羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物及其药物用途，属于生物医药技术领域。本发明专利技术的葑醇酯类衍生物的结构通式为其中，R<supgt;1</supgt;选自‑H、‑Cl、1‑8个碳原子的烃基、‑CF<subgt;3</subgt;或‑CF<subgt;2</subgt;H；R<supgt;2</supgt;选自‑H、1‑4个碳原子的烃基、3‑6个碳原子的氨基甲酰基或2‑7个碳原子的酰基；R<supgt;3</supgt;选自或本发明专利技术的2‑羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物具有良好的抑制炎症效应；高浓度下，具有较低的细胞毒性，更安全。可用于制备治疗炎症、炎症相关疾病如脑卒中、神经病理性疼痛、抑郁症和老年痴呆药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，尤其涉及一类2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物及其药物用途。

技术介绍

1、脑卒中后神经精神疾病如抑郁、焦虑等发生非常普遍。脑卒中后抑郁综合发病率为31％，对卒中病人的功能恢复和生活质量具有严重的影响。脑卒中后焦虑发病率约为25％，25％-50％脑卒中后急性焦虑患者会发展为长期焦虑，与抑郁共病会增加这种可能性。

2、右莰醇水杨酸酯类衍生物zl006-05具有良好的抗脑卒中损伤、快速起效抗抑郁、抗焦虑作用，对肿瘤痛、化疗痛等疼痛也具有镇痛作用，对神经病理性疼痛具有显著的药效，其作用机制和正向调节gaba有关。gaba作为一种重要的抑制性神经递质，约50％的中枢突触部位以gaba为递质并调节机体功能。研究发现，大脑中gaba含量水平的降低与焦虑症、抑郁症等精神心理障碍存在一定关联。作为gabaa受体调节剂的苯二氮卓类药物抗焦虑药已在临床上使用数十年。近年来学者研究发现，gaba信号转导和受体表达的调节异常在抑郁症中也发挥重要作用。

3、炎症是生物组织受到某种刺激如外伤、感染等损伤因子的刺激所发生的一种以防御反应本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物，其特征在于，所述葑醇酯类衍生物的结构通式如下式所示；

2.根据权利要求1所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物，其特征在于，所述葑醇酯类衍生物选自以下化合物：

3.一类权利要求1或2所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自盐酸盐、硫酸盐、羧酸盐或磺酸盐。

4.一类药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分为权利要求1或2所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物、权利要求3所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物的药学上可接受的盐。...

【技术特征摘要】

1.一类2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物，其特征在于，所述葑醇酯类衍生物的结构通式如下式所示；

2.根据权利要求1所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物，其特征在于，所述葑醇酯类衍生物选自以下化合物：

3.一类权利要求1或2所述的2-羟基烟酸的右崁醇或葑醇酯类衍生物的药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自盐酸盐、硫酸盐、羧酸盐或磺酸盐。

4.一类药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分为权利要求1或2所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李飞，
申请(专利权)人：苏州南医大创新中心，
类型：发明
国别省市：