作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物制造技术

本发明专利技术涉及抑制转化生长因子‑β(TGF‑β)I型受体(ALK5)的通式(I)的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明专利技术的化合物可用于在哺乳动物中治疗与ALK5信号传递途径失调相关的疾病或病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

专利
本专利技术总体上涉及抑制转化生长因子β(tgfβ)i型受体(alk5)的化合物(在下文中alk5抑制剂)、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途；本专利技术的化合物可以用于例如治疗与alk5信号传递途径相关的许多疾病、障碍或病症。

技术介绍

0、专利技术背景

1、转化生长因子β(tgfβ)是属于tgfβ超家族的一种蛋白。它参与多个过程，既有细胞过程，诸如增殖、迁移和分化，也有生物学过程，包括伤口愈合、免疫抑制、癌发生和细胞外基质产生。

2、tgfβ超家族除其它外还包括称为激活素(act)的其它成员(参见例如hinck ap,febs letters 586(2012)；1860-1870)。通过形成由两种不同的丝氨酸/苏氨酸激酶受体1型(tgfβr1/alk5)和2型(tgfβr2)组成的异四聚体复合物，肽的结合启动tgfβ信号传递级联。tgfβr1/alk5通过tgfβr2对其细胞内结构域的磷酸化进行募集和活化，进而导致受体活化的(r)-smad家族的磷酸化，从而导致靶基因转录的活化(参见例如shep本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A是基团A1

3.根据权利要求2所述的式(Ia)的化合物，其选自以下的至少一种：

4.根据权利要求1所述的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A是基团A2

5.根据权利要求4所述的式(Ib)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A是A2a

6.根据权利要求2所述的式(Iba)的化合物，其选自以下中的至少一种：

7.根据权利要求1所述的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A是A3p>

8.根据权...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.通式(i)的化合物及其药学上可接受的盐

2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物及其药学上可接受的盐，其中a是基团a1

3.根据权利要求2所述的式(ia)的化合物，其选自以下的至少一种：

4.根据权利要求1所述的式(i)的化合物及其药学上可接受的盐，其中a是基团a2

5.根据权利要求4所述的式(ib)的化合物及其药学上可接受的盐，其中a是a2a

6.根据权利要求2所述的式(iba)的化合物，其选自以下中的至少一种：

7.根据权利要求1所述的式(i)的化合物及其药学上可接受的盐，其中a是a3

8.根据权利要求7所述的式(ic)的化合物，其选自以下中的至少一种：

9.根据权利要求1所述的式(i)的化合物及其药学上可接受的盐，其中a是a4

10.根据权利要求9所述的式(id)的化合物，其选自以下中的至少一种：

11.一种药物组合物，其包含与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂混合的...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·皮齐拉尼，P·龙奇，S·瓜里恩托，D·帕拉，P·布鲁诺，T·塞梅拉罗，D·雷西尼奥，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：发明
国别省市：