一种抗肿瘤的肠道给药组合物制造技术

技术编号:41562790 阅读:25 留言:0更新日期:2024-06-06 23:45
本申请公开了一种抗肿瘤肠道定位释放给药组合物,所述组合物包含片芯和辅助药物在肠道释放、吸收的肠溶衣;所述片芯包含活性成分:活性成分ZYS‑1,所述活性成分ZYS‑1即(E)‑N'‑(3‑烯丙基‑2‑羟基苯亚甲基)‑2‑(4‑苄基哌嗪‑1‑基)乙酰肼。本身请所述有效的保护了药物的稳定性,提高了药物的生物利用度,极大的提升了药物的抗肿瘤效果及药物的安全性。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种抗肿瘤组合物,尤其涉及一种抗肿瘤的肠道给药组合物


技术介绍

1、肿瘤是世界范围内发病率和死亡率极高,且治疗效果较差的一种恶性疾病,在全球范围内,zys-1为(e)-n'-(3-烯丙基-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼,化学式c23h28n4o2。是首个被发现的能够直接活化procaspase-3的小分子化合物,主要用于治疗肺癌、乳腺癌、胃肠癌等恶性肿瘤。

2、专利技术人经过大量的实验发现,zys-1在强酸性(ph≤4)环境中存在不稳定容易分解的情况,在人体的消化系统中,胃部的胃液ph值在0.9-1.5之间,因此普通片剂在口服后容易被胃液破坏。


技术实现思路

1、为了解决现有技术中存在的问题,本申请提供了一种抗肿瘤的肠道给药组合物。所述组合物经过合理配制,在保证原有作用的前提下,进一步产生了更好的效果,具体表现为活性增强,安全性更高。

2、本申请具体技术方案如下:

3、1.一种抗肿瘤肠道给药组合物,其特征在于,所述组合物包含片芯和辅助药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抗肿瘤肠道给药组合物,其特征在于,所述组合物包含片芯和辅助药物在肠道释放、吸收的肠溶衣。

2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述片芯包含活性成分:活性成分ZYS-1,所述活性成分ZYS-1即(E)-N'-(3-烯丙基-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼。

3.根据权利要求2所述的组合物,其特征在于,所述片芯还包含稀释剂、润湿剂、黏合剂、表面能调节剂、崩解剂和润滑剂。

4.根据权利要求3所述的组合物,其特征在于,在片芯中,以重量份计,活性成分ZYS-1为50-200份,稀释剂为250-460份,崩解剂为5-60份,润...

【技术特征摘要】

1.一种抗肿瘤肠道给药组合物,其特征在于,所述组合物包含片芯和辅助药物在肠道释放、吸收的肠溶衣。

2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述片芯包含活性成分:活性成分zys-1,所述活性成分zys-1即(e)-n'-(3-烯丙基-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙酰肼。

3.根据权利要求2所述的组合物,其特征在于,所述片芯还包含稀释剂、润湿剂、黏合剂、表面能调节剂、崩解剂和润滑剂。

4.根据权利要求3所述的组合物,其特征在于,在片芯中,以重量份计,活性成分zys-1为50-200份,稀释剂为250-460份,崩解剂为5-60份,润湿剂为25-200份,黏合剂为2-30份,表面能调节剂为0.2-10份,润滑剂为0.5-5份;

5.根据权利要求3或4所述的组合物,其特征在于,所述稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、甘露醇、山梨醇、蔗糖、麦芽糊精、糊精、环糊精、改性淀粉、硫酸钙、可压淀粉中的一种或两种以上,优选所述稀释剂为选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、甘露醇、山梨醇、蔗糖、麦芽糊精、糊精、环糊精、改性淀粉、硫酸钙、可压淀粉中两种以上的混合物。

6.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于,所述稀释剂为混合物时,所述稀释剂包括第一稀释剂和第二稀释剂,其中所述第一稀释剂选自糊精、乳糖、环糊精可压淀粉中的一种或两种以上,所述第二稀释剂选自微晶纤维素、麦芽糊精、改性淀粉乳糖中的一种或两种以上。

7.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘晓谦王智民郭中原
申请(专利权)人:北京科佑爱科技有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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