【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于脂质体制剂的制备,具体涉及一种和厚朴酚脂质体冻干剂及其制备方法。
技术介绍
1、厚朴为多年生木兰科植物厚朴凹叶厚朴的干燥树皮,是一种临床上常用的中药材,其主要有效成分包括厚朴酚、和厚朴酚、异厚朴酚、四氢厚朴酚、厚朴碱等,其中以厚朴酚、和厚朴酚的含量最高。
2、研究表明,和厚朴酚具有广泛的药理作用,包括抗菌作用、抗炎作用、抗焦虑作用、抗吗啡戒断反应、抑制儿茶酚胺的分泌、钙调素措抗作用、抗病毒作用、抗肿瘤作用以及抗衰老作用等[1]。因此和厚朴酚在临床上具有较大的应用前景。和厚朴酚的结构式如下。
3、
4、然而,由于和厚朴酚的结构中含有酚羟基,导致其水溶性差且易被氧化降解,口服生物利用度低且在体内消除半衰期较短[2],因此大大限制了该药用成分的吸收和利用,临床应用效果有待提高。
5、脂质体作为一种药物传递系统,能够提高水溶性与稳定性差的药物的跨膜能力与口服生物利用度[3]。因此,有关和厚朴酚脂质体的制备工作已经大量开展。
6、脂质体是由一个或多个同心脂质双分子层组成的磷
...【技术保护点】
1.一种和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂活性成分为和厚朴酚,所述冻干剂含有保护剂,所述保护剂含聚维酮,并且所述保护剂在冻干前加入。
2.根据权利要求1所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂由如下重量比的组分组成:
3.根据权利要求2所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂由如下重量比的组分组成:
4.根据权利要求1所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述保护剂选自聚维酮和甘露醇的组合物,或者聚维酮和海藻糖的组合物,或者聚维酮与蔗糖的组合物。
5.根据权利要求4所述的和厚朴酚脂质体冻干
...【技术特征摘要】
1.一种和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂活性成分为和厚朴酚,所述冻干剂含有保护剂,所述保护剂含聚维酮,并且所述保护剂在冻干前加入。
2.根据权利要求1所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂由如下重量比的组分组成:
3.根据权利要求2所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述冻干剂由如下重量比的组分组成:
4.根据权利要求1所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述保护剂选自聚维酮和甘露醇的组合物,或者聚维酮和海藻糖的组合物,或者聚维酮与蔗糖的组合物。
5.根据权利要求4所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述保护剂为聚维酮和蔗糖,并且聚维酮和蔗糖的重量比为0.01~2:10。
6.据权利要求5所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述聚维酮和蔗糖的重量比为0.05~1:10。
7.根据权利要求1所述的和厚朴酚脂质体冻干剂,其特征在于,所述聚维酮包括聚维酮k15、聚维酮k17、聚维酮k25、聚维酮k30、聚维酮k60中的任意一种或其组合。
【专利技术属性】
技术研发人员:邱能,余志军,罗诗琦,
申请(专利权)人:成都金瑞基业生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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