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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,具体涉及和厚朴酚的医药用途,更具体地,本专利技术涉及和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物中的用途。
技术介绍
1、脊索瘤是一种罕见、生长缓慢、局部浸润性的原发性骨肿瘤,发生率约为0.08/10万,使其成为一个难以研究的疾病过程[1, 2]。脊索瘤可发生于任何年龄,但大多数发生在40-60岁的患者[3, 4]。脊索是一种胚胎结构,由于脊索瘤的起源部位与胚胎脊索残余细胞的位置十分吻合[5, 6],故推测脊索瘤是由残余脊索组织发展而来[7]。脊索瘤最常见的发生部位为中轴骨,即骶尾部、颅底骨和脊椎骨等[8],在成人中,约有50%的肿瘤发生在骶骨,其余的肿瘤多发生在颅底区(35%)和脊柱区(15%)[9],在骶尾部和椎体病例中,男性的发病率约为女性的两倍[3],但是在累及颅底的肿瘤中没有性别差异[10]。此外,脊索瘤按照不同的病理亚型可以分为四种:传统型(最常见)、软骨型(可看到与透明软骨或肌软骨相似的区域)、低分化型和去分化型[11]。其中低分化型脊索瘤和去分化型脊索瘤的转移率最高,预后最差[3]。脊索瘤的临床症状因部位而异,脊柱和骶骨脊索瘤患者中可能表现为局部疼痛、脊髓病或膀胱功能障碍等,而颅底脊索瘤患者通常表现为颅神经病变:头部疼痛、吞咽困难、鼻出血、颅内出血和口咽部肿块等[12]。
2、脊索瘤的治疗方法主要是手术切除,完全切除是延长脊索瘤患者生存期的首选治疗方法,与次全切除术相比,完全根治性切除术可获得更高的局部控制率,并延长局部无复发生存期[23-25],然而,脊索瘤由于其发生位置的特殊性,这些解剖区
技术实现思路
1、针对现有脊索瘤治疗方面的不足,本专利技术的目的在于提供和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物中的用途。
2、和厚朴酚,英文名为honokiol,化学名为3',5-二-2-丙烯基-1,1'-联苯-2,4'-二酚,结构式如下式(i)所示:
3、
4、和厚朴酚是从厚朴magnolia officinalisrehd. et wils.的皮中提取分离出来的一种具有广泛生物活性的小分子化合物,其主要生物活性包括抗炎、抗微生物、抗溃疡、抗氧化、抗焦虑、抗抑郁、抗血栓、抗衰老和降低胆固醇等。
5、申请人致力于从事和厚朴酚药物开发,在长期大量的实验研究中,专利技术人意外发现了和厚朴酚的新用途,即和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物中的用途。
6、本专利技术所述脊索瘤包括但不限于典型性脊索瘤、低分化脊索瘤、去分化脊索瘤和软骨样脊索瘤。根据发生的部位,本专利技术所述脊索瘤包括但不限于骶骨脊索瘤、颅底脊索瘤、脊柱脊索瘤、颈椎脊索瘤、胸椎脊索瘤、腰椎脊索瘤。
7、优选地,所述和厚朴酚被制备成和厚朴酚脂质体。
8、优选地,所述和厚朴酚脂质体为注射用和厚朴酚脂质体。注射用和厚朴酚脂质体经临床试验表明其安全性及耐受性良好(wo2023016519a1)。
9、优选地,所述和厚朴酚抑制脊索瘤的细胞增殖。
10、优选地,所述药物是以有效量的和厚朴酚为活性成分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
11、优选地,所述制剂包括冻干粉制剂、片剂、胶囊剂或者透皮制剂。
12、更优选地,所述冻干粉制剂包括注射冻干粉制剂或口服冻干粉制剂。
13、更优选地,所述片剂包括速释片剂或缓释片剂。
14、更优选地,所述胶囊剂包括硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊或肠溶胶囊。
15、优选地,所述药物通过如下途径给药:静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药或鼻腔给药。
16、本专利技术的有益效果如下:
17、和厚朴酚能够有效抑制脊索瘤细胞的生长,且注射用和厚朴酚脂质体经临床试验表明其安全性及耐受性良好,本专利技术提供了和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物的用途,尤其是和厚朴酚在制备治疗颅底脊索瘤药物的用途,解决当下脊索瘤药物的不足比如治疗疗效有限、毒副作用大等问题,为脊索瘤患者提供一种新选择。
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1.和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚被制备成和厚朴酚脂质体。
3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚脂质体为注射用和厚朴酚脂质体。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚抑制脊索瘤的细胞增殖。
5.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述脊索瘤为典型性脊索瘤、低分化脊索瘤、去分化脊索瘤或软骨样脊索瘤。
6.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述脊索瘤为骶骨脊索瘤、颅底脊索瘤、脊柱脊索瘤、颈椎脊索瘤、胸椎脊索瘤、腰椎脊索瘤。
7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物是以有效量的和厚朴酚为活性成分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述制剂包括冻干粉制剂、片剂、胶囊剂或者透皮制剂。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述冻干粉制剂包括注射冻干粉制剂或口服冻干粉制剂;片剂包括速释片
10.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物通过如下途径给药:静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药或鼻腔给药。
...【技术特征摘要】
1.和厚朴酚在制备治疗脊索瘤药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚被制备成和厚朴酚脂质体。
3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚脂质体为注射用和厚朴酚脂质体。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述和厚朴酚抑制脊索瘤的细胞增殖。
5.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述脊索瘤为典型性脊索瘤、低分化脊索瘤、去分化脊索瘤或软骨样脊索瘤。
6.根据权利要求1~3任意一项所述的用途,其特征在于,所述脊索瘤为骶骨脊索瘤、颅底脊索瘤、脊柱脊索瘤、颈椎脊索瘤、胸椎脊索瘤、...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭颖嘉,胡志凤,马莺方,
申请(专利权)人:成都金瑞基业生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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