作为GLP-1受体调节剂的某些2,5-二氮杂双环[4.2.0]辛烷制造技术

披露了某些具有式(I)的2,5‑二氮杂双环[4.2.0]辛烷及其药学上可接受的盐，以及含有它们的组合物和它们在疗法中的用途。这些化合物是GLP‑1受体调节剂，因此特别可用于治疗或预防心血管疾病和代谢病症，例如2型糖尿病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本涉及某些2,5-二氮杂双环[4.2.0]辛烷、它们在治疗心血管疾病和代谢病症(例如，2型糖尿病)中的用途、以及含有它们的药物组合物。

技术介绍

1、肥胖症和2型糖尿病(t2d)是全世界重大且日益增长的健康问题(lancet[柳叶刀],2014,9922,1068-1083)。这两种疾病彼此密切相关，并且肥胖症继续导致胰岛素抗性和t2d的发展。t2d与几种合并症相关，这些合并症包括心血管疾病、肾脏疾病、高血压、中风、非酒精性脂肪肝病(nafld)和非酒精性脂肪性肝炎(nash)(lancet[柳叶刀],2005,9468,1415-1428)。

2、包括glp-1(胰高血糖素样肽-1)和gip(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的肠促胰岛素激素是在营养素摄取后分泌并且刺激胰岛素分泌的肠肽(diabetes obes metab.[糖尿病、肥胖症和代谢],2018,20(增刊1),5-21)。在肥胖症受试者中肠道的glp-1分泌受损，这可能表明glp-1在肥胖症的病理生理学中起作用(regulatory peptides[调节肽],2004,122,20本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有式(I)的化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)

3.根据权利要求2所述的化合物，

4.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Id)

5.根据权利要求4所述的化合物，

6.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

7.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

8.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于作为药物使用。

10.一种药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种具有式(i)的化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(ia)

3.根据权利要求2所述的化合物，

4.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(id)

5.根据权利要求4所述的化合物，

6.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

7.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

8.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于作为药物使用。

10.一种药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·波拉，J·伯格曼，J·桑德尔，J·布拉纳特，E·拉特科娃，J·卡贾努斯，M·约翰森，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：