一种甲基化SMTP-7的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲基化SMTP‑7的制备方法，从商业可得的3,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯出发，经过关键步骤硼氢化钠催化的还原胺化环化，Suzuki偶联连接侧链，以及钒催化的氧化环化反应构建吡喃环，在实验室中可以方便实现甲基化SMTP‑7克级的制备；甲基化SMTP‑7作为天然产物SMTP‑7的前体化合物，为SMTP‑7的全合成提供了良好的合成思路和解决方案。本发明专利技术合成路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，能够大规模制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于杂环化合物合成，具体涉及一种甲基化smtp-7的制备方法。

技术介绍

1、smtp-7 (stachybotry microspore triprenyl phenol-7，cas：733805-92-0)即水霉菌小孢子三烯丙基酚-7是2000年从冲绳县里表岛上一种特殊落叶上的霉菌（stachybotry smicrospora）中提取的。它是一种小分子胰蛋白酶激活剂，结构与维生素e相似。它通过一种新的作用机制分解血栓，还能抑制血栓部位的局部炎症。此外，smtp-7还具有抗肿瘤血管生成活性、抗氧化活性和促进组织再生活性。纤溶酶原是纤溶酶前体，可被激活产生纤溶酶。这是一种蛋白酶，可以水解许多蛋白质，包括凝血酶敏感蛋白。与纤溶酶原结合后，smtp-7改变其分子构象，使其更容易被纤溶酶原激活剂激活。因此，smtp-7本身不具有激活纤溶酶原的功能，但使激活过程更容易。smtp-7独特的联合作用使其有可能成为治疗急性缺血性中风(ais)的最佳溶栓药物(j. antibiot,2000,53(3): 241-247)。

2、2020年，日本昭本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甲基化SMTP-7的制备方法，其特征在于，按如下合成路线制备：

2.根据权利要求1所述甲基化SMTP-7的制备方法，其特征在于，步骤1中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化铝、四氯化钛中的任一种。

3.根据权利要求1所述甲基化SMTP-7的制备方法，其特征在于，步骤2中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化硼、三氯化硼中的任一种。

4.根据权利要求1所述甲基化SMTP-7的制备方法，其特征在于，步骤3中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化铝、四氯化钛中的任一种。

5.根据权利要求1所述甲基化SMTP-7的制备方法，其特征在于，步骤5中所述还原剂为硼氢化...

【技术特征摘要】

1.一种甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，按如下合成路线制备：

2.根据权利要求1所述甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，步骤1中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化铝、四氯化钛中的任一种。

3.根据权利要求1所述甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，步骤2中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化硼、三氯化硼中的任一种。

4.根据权利要求1所述甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，步骤3中所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化铝、四氯化钛中的任一种。

5.根据权利要求1所述甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，步骤5中所述还原剂为硼氢化钠、醋酸硼氢化钠、氰基硼氢化钠、氢化铝锂中的任一种。

6.根据权利要求1所述甲基化smtp-7的制备方法，其特征在于，步骤6中所述碱为三乙胺、n,n-二异丙基乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、咪唑、4-二甲氨基吡啶中的任一种；所述卤代醚为溴...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔创，许坤华，
申请(专利权)人：深圳创元生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：