一种肿瘤细胞和线粒体双级靶向雷公藤红素脂质体及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种雷公藤红素纳米脂质体，它由脂质体内核与外层包裹材料组成，所述脂质体内核含有脂质材料、TPP‑TPGS与雷公藤红素，所述包裹材料为透明质酸，所述透明质酸可主动靶向肿瘤细胞表面过表达CD44受体，提高所载药物在肿瘤部位的蓄积，所述TPP‑TPGS可将药物进一步递送至线粒体，提高肿瘤细胞活性氧含量，降低线粒体膜电位，破坏线粒体功能，进一步引起细胞凋亡。因此，该脂质体是一种肿瘤细胞和线粒体双级靶向脂质体，有利于降低雷公藤红素的毒性，提高药物抗肝内胆管癌的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种肿瘤细胞和线粒体双级靶向雷公藤红素纳米脂质体的制备方法以及应用。

技术介绍

1、肝内胆管癌(intrahepatic cholangiocarcinoma，icc)是起源于二级及以上肝内胆管分支的胆道上皮细胞恶性肿瘤，其发病率仅次于肝细胞癌，约占原发性肝脏恶性肿瘤的10％～15％，并呈逐渐上升趋势。icc病因复杂，高度侵袭、预后不良，目前根治性外科手术仍是治愈肝内胆管癌的主要手段，但大部分肝内胆管癌患者因发病隐匿，初诊时已处于晚期而失去手术机会。病理分子学研究显示，icc发病机制的复杂性和显著的异质性阻碍了有效的临床治疗，非手术治疗病人能否接受有效抗癌药物，对当前的icc科研状况仍是巨大挑战。因此，开发安全且高效的新型靶向药物及治疗策略对控制icc的发生发展具有重要意义。

2、雷公藤红素(celastrol，cela)是一种从传统中药雷公藤中提取的三萜类奎宁甲基化物，作为一种具有天然生物活性的化合物，具有抗炎症、影响代谢通路、诱导细胞自噬或凋亡以及抗肿瘤等功能。研究表明，雷公藤红素可以通过调控糖代谢重编程抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种雷公藤红素纳米脂质体，它由脂质体内核与外层包裹材料组成，所述脂质体内核含有脂质材料、TPP-TPGS与雷公藤红素，所述脂质材料由磷脂和胆固醇组成，所述包裹材料为透明质酸，所述透明质酸可主动靶向肿瘤细胞表面过表达CD44受体，提高所载药物在肿瘤部位的蓄积，所述TPP-TPGS可将药物进一步递送至线粒体，提高肿瘤细胞活性氧含量，降低线粒体膜电位，破坏线粒体功能，进一步引起细胞凋亡，该脂质体是一种肿瘤细胞和线粒体双级靶向脂质体。

2.如权利要求1所述的雷公藤红素纳米脂质体，其特征在于：所述磷脂与TPP-TPGS的质量比为5-15:1。

3.如权利要求1所述的雷公...

【技术特征摘要】

1.一种雷公藤红素纳米脂质体，它由脂质体内核与外层包裹材料组成，所述脂质体内核含有脂质材料、tpp-tpgs与雷公藤红素，所述脂质材料由磷脂和胆固醇组成，所述包裹材料为透明质酸，所述透明质酸可主动靶向肿瘤细胞表面过表达cd44受体，提高所载药物在肿瘤部位的蓄积，所述tpp-tpgs可将药物进一步递送至线粒体，提高肿瘤细胞活性氧含量，降低线粒体膜电位，破坏线粒体功能，进一步引起细胞凋亡，该脂质体是一种肿瘤细胞和线粒体双级靶向脂质体。

2.如权利要求1所述的雷公藤红素纳米脂质体，其特征在于：所述磷脂与tpp-tpgs的质量比为5-15:1。

3.如权利要求1所述的雷公藤红素纳米脂质体，其特征在于：所述磷脂与胆固醇的质量比为10-20:1。

4.如权利要求1所述的雷公藤红素纳米脂质体，其特征在于：所述磷脂与雷公藤红素的质量比为10-3...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡俊杰，唐俊，常聪，郑国华，孟燕，
申请(专利权)人：湖北中医药大学，
类型：发明
国别省市：