包含丹曲林的水性组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含丹曲林或其药学上可接受的盐和环糊精衍生物的水性组合物，其中所述水性组合物的pH大于7。此外，本发明专利技术涉及通过干燥本发明专利技术的组合物获得的粉末，以及包含所述本发明专利技术的粉末的试剂盒。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及包含丹曲林或其药学上可接受的盐和环糊精衍生物的水性组合物，其中该水性组合物的ph大于7。此外，本专利技术涉及通过干燥本专利技术的组合物获得的粉末以及包含所述粉末的试剂盒。

技术介绍

1、恶性高热是骨骼肌对挥发性麻醉药以及用于全身麻醉的去极化神经肌肉阻断药物的生命威胁性基因敏感性。在易感个体中，这些药物可以引起骨骼氧化代谢的剧烈和不受控制的增加，这种代谢压倒了人体供氧、除去二氧化碳和调节体温的能力，如果不迅速治疗，最终会导致循环衰竭和死亡。

2、针对恶性高热所选择的当前治疗是给予丹曲林，一种1967年首次描述的乙内酰脲衍生物。丹曲林是一种突触后肌肉松弛剂，可减轻肌肉细胞中的兴奋-收缩偶联。然而，丹曲林难溶解于水，导致制剂表现出许多不希望的性质。这些问题包括繁琐且有时不精确的制备，显著的时间投入和在适合于静脉内给予的溶液制备中采用升高的温度，以及为了递送有效剂量而需要给予大体积的溶液(典型的范围为2.5至10mg/kg体重)。在水中的不良溶解性也扩展到丹曲林的药学上可接受的盐，随着时间的推移，丹曲林在溶液中以游离酸的形式沉淀。所得混合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.水性组合物，其包含

2.根据权利要求1所述的水性组合物，其中组分(B)是具有0.05至10，优选0.2至2，尤其是0.25至1.0，特别是0.5至0.8的范围的摩尔取代度(MS)的环糊精衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的水性组合物，其还包含优选选自柠檬酸盐、磷酸盐、碳酸盐、精氨酸、赖氨酸、葡甲胺、氨丁三醇、组氨酸及其混合物的pH调节剂。

4.根据权利要求3所述的水性组合物，其中组分(A)与pH调节剂的摩尔比为20:1至1:20，优选10:1至1:10，更优选8:1至1:5。

5.根据前述权利要求中一项或多项所述的水性组合物，其中所述...

【技术特征摘要】

1.水性组合物，其包含

2.根据权利要求1所述的水性组合物，其中组分(b)是具有0.05至10，优选0.2至2，尤其是0.25至1.0，特别是0.5至0.8的范围的摩尔取代度(ms)的环糊精衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的水性组合物，其还包含优选选自柠檬酸盐、磷酸盐、碳酸盐、精氨酸、赖氨酸、葡甲胺、氨丁三醇、组氨酸及其混合物的ph调节剂。

4.根据权利要求3所述的水性组合物，其中组分(a)与ph调节剂的摩尔比为20:1至1:20，优选10:1至1:10，更优选8:1至1:5。

5.根据前述权利要求中一项或多项所述的水性组合物，其中所述组合物还包含渗透压剂，优选选自甘露醇、果糖、葡萄糖、葡糖酸内酯、葡糖酸盐、蔗糖、乳糖、海藻糖、右旋糖、右旋糖苷、羟...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·J·施维贝尔，V·阿达莫，
申请(专利权)人：斯帕方有限公司，
类型：发明
国别省市：